(6aR,9R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide

IPUAC Name：(6aR,9R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide

CAS113-42-8

分子式C20H25N3O2

分子量339.4 g/mol

非危品

(6aR,9R)-N-[(2S)-1-羟基丁烷-2-基]-7-甲基-6,6a,8,9-四氢-4H-吲哚并[4,3-fg]喹啉-9-甲酰胺是一种麦角生物碱。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

(6aR,9R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide

毒性

乳汁浓度

甲麦角新碱已在哺乳期妇女的乳汁中被检测到，但显然数量不足以影响哺乳婴儿。

人类可能接触途径

NIOSH(NOES调查1981-1983)统计估计美国有295名工人(其中243名为女性)可能接触甲麦角新碱(1)。

症状

惊厥性麦角中毒可引起疼痛性癫痫发作和痉挛、腹泻、感觉异常、瘙痒、头痛、恶心和呕吐。通常胃肠道效应先于中枢神经系统效应。除了癫痫发作外，还可能出现幻觉和精神效应，包括躁狂或精神病。坏疽性麦角中毒由于在血管化较差的远端结构(如手指和脚趾)中诱导血管收缩而导致干性坏疽。症状包括脱屑、外周脉搏微弱、外周感觉丧失、水肿，最终导致受影响组织的死亡和丧失。(L1920)

健康影响

已知摄入麦角生物碱会导致麦角中毒疾病。麦角中毒有两种形式，坏疽性和惊厥性，可能取决于存在的不同种类和数量的麦角生物碱。(A2913)

处理方法

麦角中毒的治疗包括血管扩张剂、抗凝剂和低分子量右旋糖酐。如有必要，可进行交感神经阻滞，如臂丛神经阻滞。在幻觉情况下需要临时镇静(如氟哌啶醇)，地西泮用于癫痫发作。没有特异性解毒剂。(L1921)

毒性概述

麦角生物碱已被证明对5-HT1和5-HT2血清素受体、D1和D2多巴胺受体以及α-肾上腺素受体具有显著亲和力。这可能导致多种不同的影响，包括血管收缩、惊厥和幻觉。(A2914, A2915, A2916)

相互作用

甲麦角新碱马来酸盐给药后静脉注射硫酸阿托品可能导致严重高血压和心动过速。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

非人类毒性值

LD50大鼠口服93 mg/kg

暴露路径/方式

摄入(L1920)。口服(生物利用度60%)和肌肉注射(生物利用度78%)给药后吸收迅速。

非人类毒性摘录

/其他毒性信息/ 麦角生物碱特别损伤毛细血管内皮，导致毛细血管血流阻断和血管停滞。这种效应之后是小动脉血栓形成和干性坏疽的发生。/麦角生物碱/

妊娠和哺乳期的影响

一项前瞻性病例对照研究比较了产后服用甲麦角新碱0.125 mg每日2次持续5天或每日3次持续3天的母亲的哺乳情况，与服用阿莫西林作为对照组的母亲。两组中纯母乳喂养率和乳汁减少报告无显著差异。