tris(aziridin-1-yl)-sulfanylidene-lambda5-phosphane

虽然未找到硫替派的具体数据(SRC, 2016)，但文献表明，一些源自人类和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不会被完全去除，因此会被排放到受纳水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能会降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能会被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。

硫替派的亨利定律常数估计为2.8X10-10 atm-cu m/mole(SRC)，使用碎片常数估计法(1)。该亨利定律常数表明硫替派预计基本上不会从水和湿润的土壤表面挥发(2)。基于估计的蒸气压9.4X10-3 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法确定(3)，硫替派预计不会从干燥的土壤表面挥发(SRC)。

大气归宿：根据大气中半挥发性有机气溶胶/颗粒分配模型(1)，噻替派在25°C下的估计蒸气压为9.4X10-13 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，预计在大气中仅以蒸气形式存在。气相噻替派通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC)；该反应在空气中的半衰期估计为0.2天(SRC)，根据其在25°C下使用结构估计方法(3)推导出的速率常数7.2X10-11 cm³/分子-秒(SRC)计算得出。噻替派不含有在>290 nm波长处发色的生色团(4)，因此预计不易受到阳光的直接光解...

根据log Kow为0.53(1)和回归推导方程(2)，计算得到噻替派在鱼中的估计BCF值为3(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的可能性低(SRC)。

噻替派与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数在25°C下估计为7.2X10-11 cm³/分子-秒(SRC)，使用结构估计方法(1)。这对应于在大气浓度为5X10+5羟基自由基/cm³时的半衰期约为0.2天(1)。稀水溶液中的噻替派，即<1 mg/mL，相对稳定。然而，据报道在高浓度下会发生水解，形成氮丙啶基磷酰胺(2)。噻替派不含有在>290 nm波长处发色的生色团(3)，因此预计不易受到阳光的直接光解(SRC)。稀水溶液(0.1%噻替派)暴露在紫外线下...

使用基于分子连接指数的结构估计法(1)，可以估计硫替派的Koc值为10(SRC)。根据分类方案(2)，该估计的Koc值表明硫替派预计在土壤中具有非常高的迁移性。

硫替派的生产和给药作为一种抗肿瘤药物(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

USDA APHIS化学效应：collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^52-24-4$'

在工作场所生产或使用硫替派时，职业接触可能通过吸入和皮肤接触发生。除非直接接受医疗治疗，否则一般公众不太可能接触到硫替派。(SRC)

硫替派作为抗肿瘤药物的生产和使用可能通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C下估计蒸气压为9.4×10-3毫米汞柱，表明硫替派在大气中将仅以蒸气形式存在。气相硫替派将与光化学产生的羟基自由基发生反应而被降解；该反应在大气中的半衰期估计为0.2天。硫替派不含有在>290纳米波长处发色的发色团，因此预计不会受到阳光的直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc值为10，硫替派预计具有很高的迁移性。从湿润土壤表面的挥发预计不...

可能性评分：D(可能，罕见的临床明显肝损伤原因)。

NTP致癌物 - 已知是人类致癌物。

烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基上，位于咪唑环的第7个氮原子上。它们通过交联DNA双螺旋链中的鸟嘌呤碱基直接攻击DNA来阻止肿瘤生长。这使得链无法解旋和分离。由于这是DNA复制所必需的，细胞不再分裂。这些药物的作用是非特异性的。

在接受N,N',N"-三乙烯硫代磷酰胺(噻替派)和环磷酰胺静脉注射后，五名患有转移性乳腺癌的女性出现了一种局限于被含粘合剂材料覆盖的皮肤的高色素沉着模式。对被覆盖和未被覆盖的皮肤、血浆、含粘合剂的绷带和含有汗液的纱布中的噻替派浓度进行了测定。结果表明，这种烷化剂通过汗液排泄到皮肤表面，在含粘合剂的绷带和心电图垫下积聚，并产生局部毒性作用导致色素沉着。

口服斜率因子参考：CALEPA

基于人类研究的充分证据，硫替派被认定为人类致癌物。

1，对人类有致癌性。(L135)

对于已有肝、肾或骨髓损伤的患者，可能禁用治疗。然而，如果此类患者的需求大于风险，可以使用低剂量的噻替派，并伴有肝、肾和造血功能测试。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

LD50 大鼠腹腔注射 8 mg/kg

◉ 对哺乳和母乳的影响