3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methylpropan-1-amine

IPUAC Name：3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methylpropan-1-amine

CAS50-47-5

分子式C18H22N2

分子量266.4 g/mol

非危品

去甲替林是一种二苯并氮杂卓，由10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓在氮上被3-(甲基氨基)丙基取代。它具有抗抑郁药、肾上腺素摄取抑制剂、α-肾上腺素能拮抗剂、H1受体拮抗剂、胆碱能拮抗剂、血清素摄取抑制剂、EC 3.4.21.26(脯氨酸寡肽酶)抑制剂、EC 3.1.4.12(神经酰胺磷脂酶C)抑制剂和药物变应原的作用。它是一种二苯并氮杂卓和仲胺化合物。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methylpropan-1-amine

毒性

肝毒性

可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。

不良影响

其他副作用包括急性肝炎、骨髓毒性、性功能障碍、癫痫发作、镇静、震颤和多汗症。多汗症可能是去甲肾上腺素受体操作的结果。关于性功能障碍，已有报告显示性唤起和性高潮受损，可能是由于血清素效应所致。与其他三环类药物相比，虽然镇静作用较小，但去甲替林的抗组胺特性会导致镇静。相对于三环抗抑郁药物类别，去甲替林引起所列副作用的可能性最小。

处理方法

获取心电图并立即开始心脏监测。保护患者的气道，建立静脉通路，并开始胃肠道去污染。至少需要6小时的心脏监测和对中枢神经系统或呼吸抑制、低血压、心律失常和/或传导阻滞以及癫痫发作迹象的观察。如果在此期间的任何时间出现毒性迹象，则需要延长监测。根据临床指征随访心电图、肾功能、CPK和动脉血气。(L1712)

毒性数据

LD50：290 mg/kg(小鼠)(A308) LD50：320 mg/kg(大鼠)(A308)

毒性概述

地昔帕明是一种三环类抗抑郁药(TCA)，选择性阻断去甲肾上腺素(肾上腺素)从神经元突触的重摄取。它也抑制血清素重摄取，但与 tertiary amine TCAs(如丙咪嗪)相比程度较轻。神经递质重摄取的抑制增加了突触后神经元的刺激。地昔帕明的长期使用也会导致大脑皮层β-肾上腺素能受体下调和血清素能受体敏化。血清素能传递的整体增加可能赋予地昔帕明其抗抑郁作用。地昔帕明还具有轻微的抗胆碱能活性，这是通过其对毒蕈碱受体的亲和性实现的。人们认为TCAs通过突触恢复神经递质的正常水平发挥作用...

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

人体毒性摘录

过量使用的影响包括激动、幻觉、反射亢进、高热和惊厥。低血压和高血压也会发生。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

暴露路径/方式

去甲替林盐酸盐从胃肠道迅速且几乎完全吸收。它经历广泛的首过代谢。口服给药后4-6小时达到血浆峰浓度。

非人类毒性摘录

丙咪嗪降低麻醉犬的血压并减弱各种心血管反射，包括颈动脉闭塞反射、贝佐尔德-雅里施反射和姿势反应。/丙咪嗪/

妊娠和哺乳期的影响

一些报告表明，去甲替林和其他三环抗抑郁药可能会降低男性的性欲或性能力（导致勃起和射精功能障碍），这可能使怀孕更困难。总的来说，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加怀孕的风险。有关更多信息，请参阅MotherToBaby信息表父系暴露在https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。