2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetic acid

在中国13个省20市的45个城市污水污泥样本中，吲哚美辛浓度范围为10.4至80微克/千克(检出频率8.3%)(1)。

海水：在1996年至2005年间采集的荷兰沿海地表水中检测到吲哚美辛，浓度为10-20纳克/升（最大约40纳克/升）(1)。

吲哚美辛的pKa为4.50(1)，表明在pH值为5至9时，吲哚美辛几乎完全以阴离子形式存在，因此从水或湿润土壤表面挥发不是重要的命运过程(SRC)。根据估计的9.9X10-11毫米汞柱的蒸气压(SRC)，从碎片常数方法(2)确定，预计吲哚美辛不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。

大气归宿：根据大气中半挥发性有机化合物的气/粒分配模型(1)，估计在25°C下蒸气压为9.9×10-11毫米汞柱(SRC)的吲哚美辛(通过片段常数法测定)(2)，预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相的吲哚美辛可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。吲哚美辛在水中的光降解半衰期为16和21小时(3)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。

pKa为4.50(1)表明吲哚美辛在pH 5至9的值下几乎完全以阴离子形式存在，因此生物积累预计不是重要的命运过程(SRC)。阴离子不会生物积累(SRC)。

需氧条件：吲哚美辛在100微克/升浓度下，使用DOC河流消解试验测得的生物降解半衰期为430和410小时。接种物取自日本德岛市的田宫河和澄田河。使用批量活性污水处理6小时可获得31%的生物降解(1)。

据报道，吲哚美辛在水性批次阳光光解测试中的光降解半衰期在2006年8月和2007年5月分别为16小时和21小时(1,2)；因此，吲哚美辛可能易受阳光直接光解(SRC)。

使用Eliot粉砂壤土（2.2%有机碳，pH 6.6），报道的Koc值为1300(1)。使用来自爱尔兰都柏林Corrstown的农业土壤（pH 6.3）测得log Koc为2.95（Kd = 32升/千克），对应的Koc值为891(2)。根据分类方案(3)，这些Koc值表明吲哚美辛在土壤中的迁移性预计较低。吲哚美酸的pKa为4.50(4)，表明该化合物在环境中几乎完全以阴离子形式存在，而阴离子通常不会比其中性对应物更强地吸附到含有有机碳和粘土的土壤中(5)。使用来自爱尔兰都柏林废水处理厂的消化污泥（pH 6.3）报道的Kd值为214升/千克(2)。报道的Koc值为160、160和400...

吲哚美辛的生产和使用作为抗炎药以及用于早产儿动脉导管未闭的闭合(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

沉积物：在2012年10月采集的西班牙巴伦西亚图里亚河流域22个河水样本中，有7个检测到吲哚美辛，平均浓度为4纳克/升(1)。

NIOSH(1981-1983年NOES调查)统计估计美国有5,082名工人(其中2,130名为女性)可能接触吲哚美辛(1)。职业接触吲哚美辛可能通过在生产或使用吲哚美辛的工作场所吸入和皮肤接触该化合物发生。监测数据显示，一般人群可能通过摄入受污染的饮用水接触吲哚美辛。使用数据表明，部分普通人群可能通过直接医疗接触吲哚美辛(SRC)。

吲哚美辛的生产和使用作为抗炎药可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C下估算的蒸气压为9.9X10-11毫米汞柱，表明吲哚美辛将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相的吲哚美辛将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。吲哚美acin表现出16小时和21小时的水性光降解半衰期，因此可能易受阳光直接光解。如果释放到土壤中，基于Koc值为1400，预计吲哚美辛的迁移性较低。吲哚美酸的pKa为4.50，表明该化合物在环境中几乎完全以阴离子形式存在，而阴离子通常不会...

过量使用后可能出现以下症状：恶心、呕吐、剧烈头痛、头晕、精神错乱、定向障碍或嗜睡。有报道称出现感觉异常、麻木和惊厥。

可能性评分：C（可能是引起明显肝损伤的罕见原因）。

* 吲哚美辛可降低呋塞米和噻嗪类的利尿作用，降低其疗效。将非甾体抗炎药与利尿剂合用会增加急性肾损伤的风险。

治疗为对症和支持性治疗。如果摄入时间不长，应尽快排空胃。如果患者未自发呕吐，应使用吐根糖浆诱导呕吐。如果患者无法呕吐，应进行洗胃。排空胃后，可给予25或50克活性炭。根据患者情况，可能需要密切的医疗观察和护理。患者应随访数天，因为据报道胃肠道溃疡和出血是吲哚美辛的不良反应。使用抗酸剂可能有所帮助。(L1712)

LD50: 50 毫克/千克(口服，小鼠)(基于14天死亡率反应) LD50: 12 毫克/千克(口服，大鼠)(基于14天死亡率反应)

吲哚美辛的抗炎作用被认为是由抑制血小板中的环氧化酶引起的，这导致前列腺素合成的阻断。解热作用可能是由于对下丘脑的作用，导致外周血流量增加、血管舒张和随后散热。吲哚美辛是一种前列腺素G/H合酶（也称为环氧化酶或COX）抑制剂，作用于前列腺素G/H合酶1和2（COX-1和-2）。前列腺素G/H合酶催化花生四烯酸转化为多种参与发热、疼痛、肿胀、炎症和血小板聚集的前列腺素。吲哚美辛通过与活性位点上部结合来拮抗COX，阻止其底物花生四烯酸进入...

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

治疗为对症和支持性治疗。如果摄入时间不久，应尽快排空胃。如果未自发呕吐，应给患者服用吐根糖浆催吐。如果患者无法呕吐，应进行洗胃。胃排空后，可给予25克或50克活性炭。根据患者情况，可能需要密切医疗观察和护理。应随访患者数天，因为已有报道称胃肠道溃疡和出血是吲哚美辛的不良反应。使用抗酸剂可能有所帮助。

LD50 小鼠口服 50 毫克/千克

肠外（静脉）；肠内（直肠）；口服。口服给药后的生物利用度约为100%，直肠给药后的生物利用度为80-90%。

截至修订日期，未找到相关已发表信息。