7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,5-benzodiazepine-2,4-dione

IPUAC Name：7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,5-benzodiazepine-2,4-dione

CAS22316-47-8

分子式C16H13ClN2O2

分子量300.74 g/mol

非危品

氯巴占是7-氯-1H-1,5-苯并二氮杂卓-2,4(3H,5H)-二酮，其中1位氮上连接的氢被甲基取代，而另一个氮上连接的氢被苯基取代。它用于短期急性焦虑管理和与其他抗癫痫药联合治疗癫痫。它具有抗焦虑药、抗惊厥药和GABA调节剂的作用。它是一种1,4-苯并二氮卓酮和有机氯化合物。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

暂无结构图

毒性

症状

最常见的不良反应包括嗜睡、发热、上呼吸道感染和倦怠。

肝毒性

可能性评分：E（不太可能引起明显的肝损伤）。

不良影响

2023年12月，FDA发出警报称，如果不及时检测和治疗，氯巴占可引起罕见但严重且可能危及生命的药物过敏反应。这种反应称为伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)，开始表现为皮疹，但可能迅速进展，导致内部器官损伤，需要住院治疗，甚至死亡。

处理方法

应采用一般支持性措施，静脉输液，并保持气道通畅。可使用去甲肾上腺素或间羟胺对抗低血压。透析价值有限。氟马西尼(Anexate)是一种竞争性苯二氮䓬受体拮抗剂，可用作苯二氮䓬过量的解毒剂。特别是，氟马西尼在逆转苯二氮䓬相关的中枢神经系统抑制方面非常有效，但在逆转呼吸抑制方面效果较差。然而，其使用存在争议，因为它有许多禁忌症。禁忌用于长期使用苯二氮䓬的患者、摄入降低癫痫阈物质的患者，或有心动过速或癫痫病史的患者。A...

毒性概述

氯巴占与突触后GABA受体上与氯离子通道相关的独特结合位点结合。这些GABA受体位于中枢神经系统的不同部位(边缘系统、网状结构)，氯巴占增加了氯离子通道开放的时间。因此，随着GABA突触后抑制效应的增强，发生超极化和膜稳定。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

特殊风险人群

老年和体弱患者，或有脑器质综合征的患者，即使在低剂量下也容易被苯二氮卓类药物的中枢神经系统抑制作用所影响。这种中枢神经系统抑制作用的表现包括共济失调、过度镇静和低血压。因此，应谨慎给药给这些患者，特别是如果血压下降可能导致心脏并发症。初始剂量应低，增量应逐渐增加，取决于患者的反应，以避免过度镇静、神经功能障碍和其他可能的不良反应。据报道，长期使用苯二氮卓类药物后，可能出现意识障碍，有时伴有呼吸障碍...

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

Onfi过量的管理可能包括洗胃和/或给予活性炭、静脉补液、早期气道控制和一般支持措施，以及监测意识和生命体征。低血压可通过血浆替代品治疗，必要时使用拟交感神经药物。尚未评估Onfi过量时补充使用毒扁豆碱(一种胆碱能药物)或氟马西尼(一种苯二氮䓬拮抗剂)的疗效。苯二氮䓬过量时使用氟马西尼可导致戒断和不良反应。通常不建议癫痫患者使用。

暴露路径/方式

口服氯巴占后，几乎完全吸收(剂量的87%)。相对于溶液的生物利用率几乎为100%。食物不影响吸收。Tmax = 1-3小时。

妊娠和哺乳期的影响

截至修订日期，未找到相关已发表信息。