7-chloro-2-oxo-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepine-3-carboxylic acid

IPUAC Name:7-chloro-2-oxo-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepine-3-carboxylic acid

CAS23887-31-2
分子式C16H11ClN2O3
分子量314.72 g/mol
非危品

氯氮卓酸是一种1,4-苯二氮卓酮,其氧基位于2位,在3、5和7位分别被羧基、苯基和氯基取代。它具有抗焦虑药、抗惊厥药、前药和GABA调节剂的作用。它是氯氮卓酸阴离子的共轭酸。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

暂无结构图

毒性

毒性
13
乳汁浓度
苯二氮卓类药物及其代谢物以临床显著量分泌到母乳中,并可能使哺乳新生儿镇静。/苯二氮卓类药物/
体内负荷
苯二氮卓类药物及其代谢物以临床显著量分泌到母乳中,并可能使哺乳新生儿镇静。/苯二氮卓类药物/
肝毒性
可能性评分:D(可能但罕见导致临床明显肝损伤的原因)。
健康影响
可能引起潜在危险的皮疹,可能发展为史蒂文斯-约翰逊综合征,这是一种极其罕见但可能致命的皮肤疾病。
处理方法
过量治疗应包括用于治疗任何中枢神经系统抑制剂过量的常规措施。应立即通过诱导呕吐、灌胃或两者结合进行胃排空。一般支持性护理,包括频繁监测生命体征和密切观察患者,是必要的。虽然很少报告,但大剂量过量可能导致低血压。在这种情况下,应考虑使用诸如重酒石酸去甲肾上腺素注射液,USP 或重酒石酸间羟胺注射液,USP 等药物。氟马西尼,一种特异性的苯二氮卓受体拮抗剂,用于完全或部分逆转苯二氮卓类药物的镇静作用,可在苯二氮卓类药物过量的情况下使用...
毒性数据
LD50: 1320 mg/kg (口服, 大鼠) (A308) LD50: >1600 mg/kg (口服, 大鼠)
毒性概述
苯二氮卓类非特异性地结合苯二氮卓受体BNZ1(介导睡眠)和BNZ2(影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调和记忆)。由于苯二氮卓受体被认为与γ-氨基丁酸-A (GABA<sub>A</sub>)受体偶联,这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。抑制性神经递质GABA与位点结合打开氯离子通道,导致细胞膜超极化,阻止细胞进一步兴奋。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
解毒剂和急救
苯二氮卓中毒的治疗包括一般支持疗法。如果最近服药且患者完全清醒,应催吐。如果患者昏迷,可在气管插管气囊充气的情况下进行洗胃,以防止胃内容物吸入。洗胃和/或催吐后可给予活性炭和盐类泻药以清除任何残留药物。应监测脉搏、呼吸和血压,并密切观察患者。应给予静脉输液并保持气道通畅。如有必要,可通过静脉给予去甲肾上腺素或间羟胺控制低血压。尽管一些制造商建议使用咖啡因和苯甲酸钠...
非人类毒性值
小鼠腹腔注射LD50 290 MG/KG /二钾盐/
暴露路径/方式
口服后迅速吸收(生物利用度为91%)。
妊娠和哺乳期的影响
尚未进行氯氮卓是否可能影响男性生育能力或增加出生缺陷几率的实验研究。一般来说,父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠的风险。更多信息,请参阅MotherToBaby父亲暴露信息表 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
客服