4-chloro-2-(furan-2-ylmethylamino)-5-sulfamoylbenzoic acid

IPUAC Name:4-chloro-2-(furan-2-ylmethylamino)-5-sulfamoylbenzoic acid

CAS54-31-9
分子式C12H11ClN2O5S
分子量330.74 g/mol
危化品

物理描述 | 呋塞米是一种无臭的白色至略带黄色的结晶粉末。一种利尿剂药物。几乎无味。(NTP, 1992)

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

4-chloro-2-(furan-2-ylmethylamino)-5-sulfamoylbenzoic acid

毒性

毒性
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污水浓度
2009年5月18-19日和10月19-20日从加利福尼亚州洛杉矶一家污水处理厂采集的样品中,呋塞米的平均浓度分别为93和57 ng/L(1)。在2004年1-3月和6-9月从意大利六个污水处理厂采集的样品中,呋塞米的去除率分别为0-17%和15-62%(2)。在两年八次活动(2007年7月至2009年3月)从西班牙三家处理厂采集的废水进水、出水污泥样品中,呋塞米的检出率分别为100%、96%和83%,相应的LOQ值分别为4.0 ng/L、2.0 ng/L和1.0 ng/g(3)。在西班牙污水处理厂的出水中检测到呋塞米浓度为128-937 ng/L(4)。
环境水浓度
地表水:在新泽西州阿辛平克溪采集的地表水样品中未检测到呋塞米(检测限39 ng/L)(1)。在2001年10月从意大利波河和兰布罗河沿岸8个站点采集的样品中检测到1.72-254.7 ng/L的呋塞米(2)。在2007年10月从西班牙马德里五条河流采集的水样中,检测到262-3228 ng/L的呋塞米(3)。在2008年10月至2009年1月期间从西班牙略布雷加特河采集的12个水样中有2个检测到呋塞米,最大浓度为110 ng/L(4)。在2009年12月从西班牙埃布罗河流域采集的23个地表水样和22个悬浮固体样中,分别有20个和8个检测到1.66-139 ng/L和<LOQ-10.9 ng/g的呋塞米(5)。在地表水...
水/土壤挥发
pKa 3.9(1)表明在pH值5至9时,呋塞米几乎完全以阴离子形式存在,因此从水和湿润土壤表面挥发不是重要的命运过程(SRC)。基于估计的蒸气压3.1X10-11 mm Hg(SRC),通过片段常数法(2)确定,呋塞米预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
环境归趋概述
大气归宿:根据大气中半挥发性有机化合物气/粒分配模型(1),呋塞米在25°C时的估计蒸气压为3.1×10-11毫米汞柱(SRC),由碎片常数法(2)确定,预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相的呋塞米可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。呋塞米在波长>290纳米处吸收UV光(3),因此可能易受阳光直接光解(SRC)。
环境生物浓缩
使用log Kow为2.03(1)和回归推导方程(2)计算,呋塞米在鱼中的估计BCF为3(SRC)。根据分类方案(3),此BCF表明在水生生物中生物富集的潜力较低。
环境生物降解
需氧条件:呋塞米被认为不易生物降解(1)。在各种河流沉积物中,呋塞米在需氧条件下的生物降解半衰期为14-20天;在厌氧条件下,呋塞米的降解速度较慢(2)。在澳大利亚一家污水处理厂,20%的呋塞米被去除,其中15%归因于生物降解(3)。
环境非生物降解
由于缺乏在环境条件下可水解的官能团,呋塞米预计不会在环境中发生水解(1)。呋塞米吸收波长>290 nm的紫外线(2),因此可能易受阳光直接光解(SRC)。
土壤吸附/迁移性
使用基于分子连接性指数的结构估计方法(1),呋塞米的Koc可估计为110(SRC)。根据分类方案(2),此估计的Koc值表明呋塞米在土壤中预计具有高迁移性。呋塞米的pKa为3.9(3),表明该化合物在环境中几乎完全以阴离子形式存在,而阴离子通常比其中性对应物更不易吸附到含有机碳和粘土的土壤中(4)。
人工污染源
呋塞米作为人类和兽用利尿剂以及人类降压药(1)的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
生态毒性摘录
/水生物种/ 尽管药物和治疗产品在自然环境中广泛存在,但对其生态效应的理解有限。...使用旋转环形生物反应器/评估了选定的药物布洛芬、卡马西平、呋塞米和咖啡因在10 ug/L浓度下对河流生物膜的影响。经过8周的发育,使用原位显微镜分析、荧光标记凝集素结合、标准平板计数、荧光原位杂交、碳利用谱和稳定碳同位素分析评估了群落结构。生物膜群落的结构差异显著,尽管只有咖啡因处理的生物膜明显更厚。所有4种化合物都抑制了蓝藻,而...
沉积物/土壤浓度
沉积物:在2009年12月从西班牙埃布罗河流域采集的18个沉积物样品中未检测到呋塞米(1)。
人类可能接触途径
NIOSH(1981-1983年NOES调查)统计估计美国有14,103名工人(其中11,997名为女性)可能接触呋塞米(1)。职业接触呋塞米可能通过吸入和在呋塞米生产或使用的工作场所与此化合物的皮肤接触而发生(SRC)。直接人体接触发生在以片剂形式给药时的药物摄入(SRC)。
环境归趋/暴露概况
呋塞米作为人类和兽用利尿剂以及人类降压药的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中,在25°C下估计蒸气压为3.1X10-11 mm Hg,表明呋塞米将仅存在于大气中的颗粒相。颗粒相的呋塞米将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。呋塞米吸收波长>290 nm的紫外线,因此可能易受阳光直接光解。如果释放到土壤中,基于估计的Koc值为110,预计呋塞米将具有高迁移性。呋塞米的pKa为3.9,表明该化合物在环境中几乎完全以阴离子形式存在,而阴离子通常...
不良影响
※ 低镁血症
毒性概述
过量治疗为支持性治疗,包括补充过多的体液和电解质损失。临床医生应经常测定血清电解质、动脉血气分析和血压。此外,医疗提供者必须确保尿路出口梗阻患者(如前列腺肥大)有充分引流。血液透析不会加速呋塞米的排出。
致癌性证据
评估:关于呋塞米对人类的致癌性证据不足。关于呋塞米对实验动物的致癌性证据不足。总体评估:呋塞米对人类的致癌性无法分类(第3组)。
致癌物分类
摘要:在喂食含呋塞米饮食的雄性大鼠以及雄性和雌性小鼠的肾脏中,肾病比对照组更为严重。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
解毒剂和急救
过量治疗为支持性治疗,包括补充过多的体液和电解质损失。应频繁测定血清电解质、二氧化碳水平和血压。对于有尿路出口阻塞(如前列腺肥大)的患者,必须确保充分引流。血液透析不能加速呋塞米的消除。
妊娠和哺乳期的影响
一项对产前高血压母亲的研究,产后5天每天给予呋塞米20毫克或安慰剂。母亲报告产后2周和6周是否纯母乳喂养。呋塞米组和安慰剂组之间的纯母乳喂养率没有差异。
客服