pyridine-4-carbohydrazide

在母乳中发现肝毒性代谢物乙酰异烟肼，但无记录的问题。牛奶中的浓度与血浆中的浓度相等。

NIOSH（NOES调查1981-1983）统计估计美国有2,924名工人（其中1,480名为女性）可能接触异烟肼(1)。

摄入暴露：头晕。混乱。恶心。呕吐。虚弱。惊厥。昏迷。

可能性评分：A(已明确为引起明显肝损伤的原因)。

* 膀胱内卡介苗（BCG）疫苗接种与同时使用INH是禁忌的。

不良反应包括皮疹、肝功能异常、肝炎、周围神经病变、轻度中枢神经系统(CNS)影响。在体内，异烟肼与吡哆醛反应形成腙，从而抑制吡哆醛磷酸盐的生成。异烟肼也与吡哆醛磷酸盐结合；高剂量会干扰后者的辅酶功能。

LD₅₀ 100 mg/kg (人类，口服)。

异烟肼是一种前体药物，必须通过细菌过氧化氢酶激活。具体来说，激活与通过肼还原分枝杆菌的铁KatG过氧化氢酶-过氧化物酶并与氧气反应形成氧合亚铁酶复合物有关。一旦激活，异烟肼会抑制分枝酸（细菌细胞壁的必需成分）的合成。在治疗水平下，异烟肼对活跃生长的细胞内和细胞外<i>结核分枝杆菌</i>具有杀菌作用。具体来说，异烟肼通过与NAD辅因子形成共加合物来抑制<i>结核分枝杆菌</i>的烯酰还原酶InhA。正是INH-NAD加合物作为InhA的缓慢、紧密结合的竞争性抑制剂发挥作用。

人类致癌性证据不足。动物致癌性证据有限。总体评价：第3组：该物质对人类致癌性无法分类。

3，对人致癌性无法分类。(L135)

半标准非极性：1912.5

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

增强消除；据报道，强制利尿和血液透析是成功的，但对于大多数情况来说是不必要的，因为INH的半衰期相对较短（1-5小时，取决于乙酰化状态），并且毒性通常可以轻松用维生素B6和地西泮管理。症状通常在8-24小时内逐渐缓解。

LD50 大鼠口服 650 mg/kg

口服后迅速吸收；然而，可能经历显著的首过代谢。当异烟肼与食物一起服用时，吸收和生物利用度会降低。

截至修订日期，未找到相关已发表信息。