(1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-48-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3-[(2S,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-22-(2-amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-2,18,32,35,37-pentahydroxy-19-[[(2R)-4-methyl-2-(methylami

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CAS1404-90-6

分子式C66H75Cl2N9O24

分子量1449.2 g/mol

危化品

万古霉素是一种来自东方链霉菌的复杂糖肽。它抑制革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和艰难梭菌肽聚糖层合成的特定步骤。它具有抗菌剂、抗菌药物和细菌代谢物的作用。它与万古霉素糖苷元功能相关。它是万古霉素(1+)的共轭碱。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

(1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-48-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3-[(2S,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-22-(2-amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-2,18,32,35,37-pentahydroxy-19-[[(2R)-4-methyl-2-(methylami

毒性

乳汁浓度

静脉给药后，万古霉素分布到乳汁中。口服万古霉素的全身吸收非常低，且尚不清楚口服给药后药物是否分布到人乳中。

环境生物降解

厌氧条件：盐酸万古霉素在6-100 mg/L浓度下，对含有1 g/L总固体（来自德国市政污水处理厂）的可降解底物（酵母提取物）的厌氧消化器污泥接种物表现出抑制作用，在密封瓶中孵育7天(1)。在20°C、pH 7.7条件下对废水进行臭氧化处理时，万古霉素的生物降解得到增强，在施加臭氧剂量为0.5、1、1.5和3 mg/L时，分别观察到41%、68%、89%和100%的万古霉素转化率(1)。

自然污染源

由印度尼西亚和印度土壤中的东方链霉菌产生 /盐酸万古霉素/

人类可能接触途径

NIOSH（NOES调查1981-1983）统计估计，美国有14,913名工人（其中13,290名为女性）可能接触万古霉素(1)。

症状

已有报告显示注射部位出现炎症。在万古霉素快速输注期间或之后不久，患者可能出现类过敏反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速输注还可能导致上半身潮红（"红颈"）或胸部和背部疼痛和肌肉痉挛。这些反应通常在20分钟内解决，但可能持续数小时。如果万古霉素通过60分钟的缓慢输注给药，此类事件很少发生。在正常志愿者研究中，当万古霉素以10 mg/min或更低的速率给药时，未发生输注相关事件。

肝毒性

可能性评分：A（通常与长期静脉治疗相关，且表现为DRESS综合征的明显肝损伤的明确病因）。

不良影响

与其他药物同时使用万古霉素可能会增加不良反应和毒性的风险。因此，当万古霉素与某些药物联合使用时，应考虑调整剂量、加强监测并考虑替代治疗方案。当万古霉素与其他肾毒性药物（如氨基糖苷类、两性霉素产品和静脉造影剂）联合使用时，必须谨慎。应在任何静脉麻醉剂之前给予稀释的盐酸万古霉素，以减少输液相关不良反应的风险。

健康影响

已有报告显示肾功能衰竭，主要表现为血清肌酐或尿素氮浓度升高，特别是在接受大剂量万古霉素的患者中，但这种情况很少见。已有数十例与万古霉素相关的听力损失报告。已有数十例患者报告可逆性中性粒细胞减少症，通常在万古霉素治疗开始1周后或总剂量超过25克后开始。

处理方法

建议支持性护理，维持肾小球滤过率。万古霉素难以通过透析清除。(L1712)

毒性数据

LD50: 5000 mg/kg（口服，小鼠）（A308）LD50: 319 mg/kg（静脉注射，大鼠）（A308）LD50: 400 mg/kg（静脉注射，小鼠）（A308）

毒性概述

万古霉素的杀菌作用主要来源于抑制细胞壁的生物合成。具体而言，万古霉素阻止N-乙酰胞壁酸（NAM）和N-乙酰葡糖胺（NAG）-肽亚单位整合到肽聚糖基质中；该基质构成革兰氏阳性细胞壁的主要结构成分。这种亲水性大分子能够与NAM/NAG-肽的末端D-丙氨酰-D-丙氨酸部分形成氢键相互作用。通常这是一种五点相互作用。万古霉素与D-丙氨酰-D-丙氨酸的结合阻止了NAM/NAG-肽亚单位整合到肽聚糖基质中。此外，万古霉素改变细菌细胞膜通透性和RNA合成。万古霉素之间没有交叉耐药性...

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

人体毒性摘录

/病例报告/ 一名82岁女性患者在接受盐酸万古霉素口服125mg q6h治疗艰难梭菌结肠炎后，出现慢性肾功能衰竭并伴有全身性皮疹和瘙痒。根据血清肌酐177 mumol/L估算，肾功能为0.27 mL/s。治疗八天后，她的腿部和躯干出现略微隆起的斑丘疹，随着持续治疗，皮疹扩散至腹部和手臂。停用万古霉素并对患者进行对症治疗。皮疹消退且未复发。未重新开始万古霉素治疗。在万古霉素治疗期间，未发生其他药物变化或新药使用。患者否认既往...

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

非人类毒性值

LD50 大鼠静脉注射 319 mg/kg

暴露路径/方式

胃肠道吸收不良，然而静脉给药后可能发生全身吸收。

非人类毒性摘录

/其他毒性信息/ 本研究旨在探讨多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性在万古霉素诱导的肾损伤中的作用，并确定1,5-异喹啉二醇(ISO)（一种PARP抑制剂）是否可作为万古霉素诱导肾功能损害的替代疗法。大鼠分为四组：(i)对照组（第1组）；(ii)万古霉素治疗组（第2组）；(iii)万古霉素加ISO治疗组（第3组）；和(iv)ISO治疗组（第4组）。第2组和第3组接受万古霉素（200mg/kg，腹腔注射，每日两次）治疗7天。ISO（3mg/kg/天，腹腔注射）治疗在首次给予万古霉素前24小时开始，持续8天。在第14次万古霉素注射后，将动物置于代谢笼中以收集...

妊娠和哺乳期的影响

◉ 对哺乳和母乳的影响