4-methylsulfonyloxybutyl methanesulfonate
IPUAC Name:4-methylsulfonyloxybutyl methanesulfonate
CAS55-98-1
分子式C6H14O6S2
分子量246.3 g/mol
危化品
根据加州劳动法,1,4-丁二醇二甲磺酸酯(白消安)可致癌。根据科学和健康专家独立委员会的评估,它可导致发育毒性。
科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

毒性
毒性生态毒性摘录
/水生物种/ 莫桑比克罗非鱼(Peters) Teleostei,Cichlidae,具有商业重要性,作为人类消费而被养殖。有效的灭菌方法将是有价值的,因为养殖条件下的 prolific繁殖降低了生长速率。先前已经研究了使用抗白血病药物马利兰作为化学不育剂的可能性,然而本研究表明它可以在该物种中诱导显性致死突变。
人类可能接触途径
/抗肿瘤药物的预防措施:/ ... 可能通过意外摄入药物(例如,工作人员的午餐)、吸入药物粉尘或液滴或直接皮肤接触而暴露。/抗肿瘤药物/
症状
过量的迹象包括过敏反应、异常出血或瘀伤、突然虚弱或异常疲劳、持续性咳嗽、充血或呼吸困难;侧腹、胃部或关节疼痛;明显的恶心、呕吐、腹泻、头晕、混乱或皮肤变暗、发冷、发烧、虚脱和意识丧失。
肝毒性
可能性评分:A(已知的导致明显肝损伤的原因,通常是由于为造血干细胞移植做准备而给予高剂量导致的直接毒性,很少由于特异质性肝损伤)。
不良影响
苯妥英:苯妥英增加白消安清除率,可能是通过诱导谷胱甘肽-S-转移酶。未接受苯妥英的患者可能表现出白消安清除率改变和暴露增加(AUC),需要调整苯妥英治疗患者的剂量。
毒性概述
白消安是一种烷化剂,含有2个不稳定的甲磺酸酯基团,连接在4碳烷基链的两端。一旦白消安被水解,甲磺酸酯基团被释放并产生碳正离子。这些碳正离子使DNA烷基化,从而干扰DNA复制和RNA转录,最终导致核酸功能破坏。具体来说,其通过烷基化的作用机制产生鸟嘌呤-腺嘌呤链内交联。这通过SN2反应发生,其中相对亲核的鸟嘌呤N7攻击甲磺酸酯离去基团相邻的碳。这种损伤无法通过细胞机制修复,因此细胞经历凋亡。
致癌物分类
1,对人类有致癌性。(L135)
特殊风险人群
据报道,少数接受口服白消安和环磷酰胺作为骨髓移植预处理方案的β地中海贫血患儿发生了心脏填塞,通常是致命的;大多数情况下,腹痛和呕吐先于心填塞。在接受静脉注射白消安患者的临床研究中未报告心脏填塞。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
解毒剂和急救
增强消除。由于大多数这些 agents 的快速细胞内摄取,透析和其他体外去除程序通常无效。/抗肿瘤 agents/
非人类毒性值
LD50 小鼠口服 120 毫克/千克
暴露路径/方式
胃肠道完全吸收。白消安是一种小分子、高度亲脂的分子,能穿过血脑屏障。如果给成年患者单次2 mg静脉推注注射,绝对生物利用度为80%±20%。在儿童(1.5-6岁)中,绝对生物利用度为68%±31%。当给患者单次口服剂量时,曲线下面积(AUC)为130 ng·hr/mL。口服给药时的峰血浆浓度为30 ng/mL(剂量标准化为2 mg后)。剂量标准化为4 mg后,需要0.9小时达到峰血浆浓度。
妊娠和哺乳期的影响
截至修订日期,未找到相关已发表信息。





