N'-hydroxy-N-phenyloctanediamide

IPUAC Name:N'-hydroxy-N-phenyloctanediamide

CAS149647-78-9
分子式C14H20N2O3
分子量264.32 g/mol
危化品

伏诺司他是一种二羧酸二酰胺,由辛二酸与苯胺和羟胺偶联而成。作为一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,它以Zolinza的名称上市,用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。它具有抗肿瘤药物、EC 3.5.1.98(组蛋白去乙酰化酶)抑制剂和凋亡诱导剂的作用。它是一种羟肟酸和二羧酸二酰胺。它在功能上与羟胺、苯胺和辛二酸相关。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

N'-hydroxy-N-phenyloctanediamide

毒性

毒性
7
肝毒性
可能性评分:E(不太可能引起明显的肝损伤)。
相互作用
辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,研究表明如果在致癌过程的整个期间持续饮食给药,可抑制N-甲基亚硝脲(NMU)诱导的大鼠乳腺肿瘤的发展。本研究旨在确定SAHA的抑制作用是在启动过程中发生还是在致癌过程的后续阶段发生。此外,给已建立NMU肿瘤的动物给予SAHA,以确定SAHA是否能抑制已建立的乳腺肿瘤的继续生长。发现在饮食中以900 ppm给予SAHA,从NMU给药前14天到结束(-14至+130)以及从+14和+28天到结束给药时,可抑制肿瘤产量。然而...
人体毒性摘录
/替代和体外测试/ 在伏立诺他(辛二酰苯胺异羟肟酸,一种口服组蛋白去乙酰化酶抑制剂)的I期研究中观察到显著的个体间药代动力学变异性。因此,/研究人员/假设这种变异性可以通过参与伏立诺他代谢的尿苷5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的基因变异来解释。表达人UGTs的杆状病毒体和52个人肝微粒体被筛选用于伏立诺他的葡萄糖醛酸化活性,以鉴定潜在的酶和功能变异。UGT2B17具有最大的活性。至少有一个UGT2B17拷贝的人肝微粒体显示出比UGT2B17 null基因型显著更高的酶活性(P<0.004)。UGT2B17在伏立诺他...
特殊风险人群
伏立诺他尚未在肝功能损害患者中进行研究。由于该药物广泛代谢,肝功能损害患者应谨慎使用。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
解毒剂和急救
/SRP:/ 高级治疗:对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者,考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛,考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅",最小流速/。如果出现低血容量迹象,使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压,谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...
非人类毒性摘录
/替代和体外测试/ 本研究旨在评估低剂量丝裂霉素C(MMC)和组蛋白去乙酰化酶抑制剂,辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)联合治疗对青光眼滤过手术的细胞毒性。在本研究中,调查了MMC和SAHA联合治疗诱导兔培养结膜上皮细胞(CEs)凋亡的作用。还通过活性氧(ROS)和乳酸脱氢酶(LDH)检测评估了MMC和SAHA联合治疗对CEs的细胞毒性潜力。MMC和SAHA联合治疗未诱导CEs凋亡。此外,MMC和SAHA联合治疗未引起CEs中ROS和LDH水平的显著变化。因此,本研究表明低剂量MMC仍可...
客服