3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

IPUAC Name：3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

CAS548-73-2

分子式C22H22FN3O2

分子量379.4 g/mol

危化品

氟哌利多是一种有机氟化合物，是氟哌啶醇，其中哌啶环中的羟基被消除并引入双键，4-氯苯基被苯并咪唑-2-酮-1-基取代。它用于治疗化疗引起的恶心和呕吐，并与阿片类镇痛药如芬太尼联合使用，以保持患者处于神经安定镇痛的平静状态，对周围环境无反应但仍能配合外科医生。它具有多巴胺拮抗剂、止吐药、麻醉辅助药和第一代抗精神病药的作用。它是苯并咪唑类、有机氟化合物和芳香酮的成员。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

毒性

环境水浓度

虽然未找到氟哌利特的具体数据(SRC, 2012)，但文献表明，来自人和兽医治疗的一些药物活性化合物在市政污水处理厂中不会被完全去除，因此被排放到受纳水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。

水/土壤挥发

使用片段常数估算法(1)，估计氟哌利多中性物质的亨利定律常数为 2.7X10-17 atm-cu m/mole(SRC)。该亨利定律常数表明氟哌利多预计基本上不会从水和湿润的土壤表面挥发(SRC)。基于从片段常数法(3)估计的 1.9X10-10 mm Hg(SRC) 蒸气压，氟哌利多预计不会从干燥的土壤表面挥发(SRC)。

环境归趋概述

大气命运：根据大气中半挥发性有机化合物的气/粒分配模型(1)，氟哌利多在25 °C(SRC)时的估计蒸气压为1.9X10-10 mm Hg，通过碎片常数方法(2)确定，预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相氟哌利多可通过湿沉降或干沉降(SRC)从空气中去除。氟哌利多含有在波长>290 nm处发色团(3)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。

环境生物浓缩

根据估算的log Kow值3.50(1)和回归推导方程(2)，计算得到氟哌利多在鱼类中的BCF估算值为25(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力低(SRC)。

环境非生物降解

由于缺乏可在环境条件下水解的官能团，氟哌利多预计不会在环境中发生水解(1)。氟哌利多含有在波长 >290 nm 处发色的基团(1)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。

土壤吸附/迁移性

多巴胺的Koc估算值为820(SRC)，使用log Kow 3.50(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3)，此估算的Koc值表明多巴胺在土壤中预计具有低迁移性。多巴胺的pKa为7.46(4)，表明该化合物在环境中将以阳离子形式部分存在，并且阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到含有机碳和粘土的土壤中(5)。

人工污染源

氟哌利多的生产和用作抗精神病药(1)及手术前麻醉辅助剂(2)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

生态毒性值

美国农业部APHIS化学品影响：collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^548-73-2$'

人类可能接触途径

NIOSH (NOES调查1981-1983)统计估计美国有3,340名工人(其中2,588名为女性)可能接触氟哌利多(1)。职业接触氟哌利多可能发生在生产或使用氟哌利多的工作场所通过皮肤接触该化合物。一般人群对氟哌利多的接触可能仅限于使用该药物的人(SRC)。

环境归趋/暴露概况

作为抗精神病药和手术前麻醉辅助药的氟哌利多的生产和给药可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25 °C下估算的蒸气压为1.9X10-10 mm Hg，表明氟哌利多将仅存在于大气中的颗粒相。颗粒相氟哌利多将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。氟哌利多含有在波长>290 nm处发色的基团，因此可能易受阳光直接光解。如果释放到土壤中，基于估算的Koc值为820，氟哌利多预计迁移性低。氟哌利多的pKa为7.46，表明该化合物将在环境中部分以阳离子形式存在，并且...

EPA农药生态毒性数据

来自EPA的农药生态毒性数据：6

特殊风险人群

对于可能发展为长QT综合征风险的患者(如充血性心力衰竭、心动过缓、使用利尿剂、心肌肥大、低钾血症、低镁血症或使用其他已知延长QT间期的药物)，应极其谨慎地给予氟哌利多。其他风险因素可能包括年龄超过65岁、酗酒以及使用苯二氮卓类药物、挥发性麻醉剂和静脉注射阿片类药物等。氟哌利多应以低剂量开始，谨慎地向上调整，以达到所需效果。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

/SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...

非人类毒性摘录

/遗传毒性/ 雌性大鼠的微核试验显示，单次口服剂量高达160 mg/kg时无致突变作用。

妊娠和哺乳期的影响

据报道，长期使用多巴胺的患者和手术期间短期使用后出现高催乳素血症。已建立哺乳期的母亲其催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。