N,N-dimethyl-2-[(2-methylphenyl)-phenylmethoxy]ethanamine

IPUAC Name：N,N-dimethyl-2-[(2-methylphenyl)-phenylmethoxy]ethanamine

CAS83-98-7

分子式C18H23NO

分子量269.4 g/mol

非危品

奥芬那君是一种三级氨基化合物，是2-(二甲基氨基)乙醇的苯基邻甲苯基甲基醚。它具有H1受体拮抗剂、抗帕金森病药物、毒蕈碱拮抗剂、抗胆碱能药物、肌肉松弛剂、NMDA受体拮抗剂和抗运动障碍药物的作用。它是一种醚和三级氨基化合物。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

肝毒性

药物类别：肌肉松弛剂

处理方法

奥芬那君过量的治疗是清除胃内容物(必要时)，重复剂量使用活性炭，密切监测，以及对任何出现的抗胆碱能效应进行适当的支持治疗。(L1712)

毒性数据

LD50: 100 mg/kg (口服，小鼠) (A308) LD50: 255 mg/kg (口服，大鼠) (A308)

毒性概述

奥芬那君结合并抑制组胺H1受体和NMDA受体。它恢复神经抑制剂引起的运动障碍，特别是运动过多。纹状体中多巴胺缺乏增强了胆碱能系统的刺激作用。这种刺激被奥芬那君的抗胆碱作用所抵消。它可能对骨骼肌痉挛有放松作用，并有情绪提升作用。

相互作用

在小鼠中，新斯的明和毒扁豆碱都增加了奥芬那君的毒性。但是槟榔碱...对急性致死效应提供了显著的保护作用。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

暴露路径/方式

奥芬那君在胃肠道中几乎完全被吸收。

非人类毒性摘录

...似乎不成熟的大鼠对酶诱导有时/更加敏感。这对于奥芬达明...尤其明显...尽管在年轻大鼠中引起显著的酶诱导...但在/年长动物中/没有效果。

妊娠和哺乳期的影响

奥芬那君具有抗胆碱能活性。抗胆碱能药物可以抑制动物的泌乳，显然是通过抑制生长激素和催产素分泌。抗胆碱能药物也可以降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲体内的催乳素水平可能不会影响她母乳喂养的能力。