(6aR,9R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-4,7-dimethyl-6,6a,8,9-tetrahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide

IPUAC Name：(6aR,9R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-4,7-dimethyl-6,6a,8,9-tetrahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide

CAS361-37-5

分子式C21H27N3O2

分子量353.5 g/mol

非危品

(6aR,9R)-N-[(2S)-1-羟基丁烷-2-基]-4,7-二甲基-6,6a,8,9-四氢吲哚[4,3-fg]喹啉-9-甲酰胺是一种麦角生物碱。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

(6aR,9R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-4,7-dimethyl-6,6a,8,9-tetrahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide

毒性

乳汁浓度

尚无关于甲麦角新碱在哺乳期妇女中使用的具体研究。一般来说，麦角生物碱会出现在母乳中。甲麦角新碱是一种与麦角胺结构相关的半合成化合物，因此它可能出现在母乳中。据报道，麦角生物碱会导致哺乳期婴儿出现恶心、呕吐、腹泻和虚弱，并抑制母亲的催乳素分泌和泌乳。考虑到甲麦角新碱可能导致哺乳期婴儿出现严重不良反应，应决定是否停止哺乳或停用药物，同时考虑该药物对母亲的重要性。

症状

关于急性甲麦角新碱中毒的病例报告很少。因此，可能的症状组合尚未完全明确。以下症状基于这些少数病例报告。有报道称，一名儿童服用20-24毫克甲麦角新碱后出现欣快感、活动过度、心动过速、瞳孔放大和头晕。在成人中，服用200毫克剂量时观察到外周血管痉挛，伴有脉搏减弱或消失、寒冷、斑驳和发绀。尚未有报告显示甲麦角新碱急性过量会导致组织缺血性损伤。

健康影响

已知摄入麦角生物碱会导致麦角中毒疾病。麦角中毒有两种形式，坏疽性和惊厥性，可能取决于存在的不同种类和数量的麦角生物碱。(A2913)

处理方法

过量治疗包括通过催吐清除致害药物，或在最近摄入的情况下进行洗胃，重复给予活性炭和导泻。可静脉输液作为一般支持措施。外周血管痉挛的治疗应包括保暖，但不是加热，并保护缺血肢体。(L1712)

毒性概述

麦角生物碱已被证明对5-HT1和5-HT2血清素受体、D1和D2多巴胺受体以及α-肾上腺素受体具有显著亲和力。这可能导致多种不同效应，包括血管收缩、惊厥和幻觉。甲麦角新碱作为血清素拮抗剂作用于中枢神经系统，直接刺激平滑肌导致血管收缩。也有报道称具有一些α-肾上腺素阻断活性。研究人员已就甲麦角新碱产生临床效应的机制提出建议，但这尚未最终确定，尽管可能与抗血清素效应有关。(A308, A2914, A2915, A2916)

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

特殊风险人群

FDA妊娠风险类别：X/妊娠期禁用。动物和/或人体研究，或调查性或上市后报告已证明胎儿异常或风险的明确阳性证据，其明显 outweighs 任何可能对患者的好处。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

非人类毒性值

LD50 小鼠口服 581 mg/kg

暴露路径/方式

摄入(A2915)，迅速。

非人类毒性摘录

/实验动物：亚慢性或前慢性暴露/ 高达5 mg/kg的每日剂量未能引起狗的主要毒性体征。直到以150 mg/kg/天的膳食水平给药17周后，大鼠的死亡率才显著增加。/甲麦角新碱马来酸盐/