10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine

IPUAC Name：10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine

CAS117-89-5

分子式C21H24F3N3S

分子量407.5 g/mol

危化品

三氟拉嗪是吩噻嗪类药物的一种，是在2-位有三氟甲基取代基、N-10位有3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基取代基的吩噻嗪。它具有钙调蛋白拮抗剂、吩噻嗪类抗精神病药、多巴胺拮抗剂、止吐药、EC 1.8.1.12（锥虫谷胱甘肽-二硫化物还原酶）抑制剂和EC 5.3.3.5（胆甾醇Δ-异构酶）抑制剂的作用。它是有机氟化合物、吩噻嗪类、N-烷基哌嗪和N-甲基哌嗪。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine

毒性

乳汁浓度

吩噻嗪类...可能出现在哺乳母亲的乳汁中.../吩噻嗪类，人类，口服，肌内注射/

症状

过量症状包括激动、昏迷、惊厥、呼吸困难、吞咽困难、口干、极度嗜睡、发热、肠梗阻、心律不齐、低血压和不安。

肝毒性

可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。

处理方法

治疗基本上是对症和支持性的。早期洗胃是有帮助的。保持患者观察并保持呼吸道通畅，因为锥体外系机制受累可能在严重过量时导致吞咽困难和呼吸困难。不要试图催吐，因为头部或颈部可能出现张力障碍反应，可能导致呕吐物吸入。锥体外系症状可用抗帕金森病药物、巴比妥类药物或苯海拉明治疗。请参阅这些产品的处方信息。应注意避免增加呼吸抑制。如果需要使用兴奋剂，推荐使用安非他明、右旋安非他明或苯甲酸钠咖啡因。可能引起惊厥的兴奋剂(如士的宁或...

毒性概述

三氟拉嗪阻断脑中突触后中脑边缘多巴胺D1和D2受体；抑制下丘脑和垂体激素的释放，并可能抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管张力和呕吐。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

特殊风险人群

... 三氟拉嗪有很高的产生锥体外系副作用的倾向...锥体外系症状表现为斜颈、身体僵硬、痉挛、言语障碍和角弓反张，可能发生。这些症状在使用丙氯拉嗪(Compazine)治疗恶心和呕吐的儿童中可能频繁出现。/吩噻嗪类/

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

锥体外系症状...用巴比妥类药物、哌甲酯盐酸盐...抗帕金森病药物...甲磺酸苯扎托品...盐酸苯海索...盐酸苯海拉明...缓解...严重病例中，支持疗法...保持呼吸道通畅和充分水合。/盐酸/

非人类毒性值

LD50 小鼠腹腔注射 175 mg/kg

暴露路径/方式

口服

妊娠和哺乳期的影响

吩噻嗪类药物导致26-40%的女性患者出现溢乳。高催乳素血症似乎是溢乳的原因。高催乳素血症是由药物在结节漏斗通路中的多巴胺阻断作用引起的。