5-ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-4,6-dione

普里米酮大量分泌到母乳中，哺乳期妇女使用普里米酮可能导致新生儿异常嗜睡。

据报道，2001年美国米德湖废水样品中普里米酮的浓度范围为11-130 ug/L。2011年美国一项重大体育赛事期间和之后，废水进水中普里米酮的浓度分别为68和42 g/天。相应的估计出水浓度分别为51和112 g/天(2)。2015年1月至2月连续10天在德国德累斯顿的一个城市污水处理厂采样，普里米酮的去除率范围为-8至20%(3)。普里米酮在废水处理中的去除率最小(4)。使用瑞士苏黎世地区九个市政污水处理厂的废水样品，进水和出水中普里米酮的平均浓度分别为0.17和0.18 ug/L(4)。据报道该化合物...

地表水:据报道，1999年德国地表水中扑米酮浓度为0.005微克/立方分米(1)。扑米酮是淡水生态系统中报道的61种最常检测到的药物之一。基于五次观测和平均检测频率75.8%，该化合物在全球地表水中可能存在的中位浓度为70.9纳克/升;最大值=590纳克/升(2)。在2008年冬季采集的瑞士中部地区八个湖泊的地表水样本中，浓度范围为未检测到至14纳克/升;平均0.21纳克/升(3)。在西班牙马德里地区的哈拉马、曼萨纳雷斯、瓜达拉马、埃纳雷斯和塔霍河中，扑米酮的中位浓度为234.3纳克/升(范围<5至687纳克/升)。样本在...下游采集

根据片段常数估计法(1)，普里米酮的亨利定律常数估计为1.9X10-13 atm-m³/mol(SRC)。该亨利定律常数表明普里米酮预计从水和潮湿土壤表面基本不挥发(2)。根据估计的蒸气压3.3X10-10 mm Hg(SRC)(通过片段常数法(1)确定)，普里米酮预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。

大气归宿：根据大气中半挥发性有机气溶胶/颗粒物分配模型(1)，普里米酮在25°C时的估计蒸气压为3.3X10-10 mm Hg(SRC)，该值通过碎片常数法(2)确定，预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相的普里米酮可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。普里米酮不含在>290 nm波长处发色的发色团(3)，因此预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。

根据普里米酮的log Kow为0.91(1)和回归推导方程(2)，计算得出鱼类中普里米酮的估计BCF值为3(SRC)。根据分类方案(2)，该BCF值表明在水生生物中生物富集的潜力低(SRC)。

由于缺乏在环境条件下可水解的官能团(1)，普里米酮预计不会在环境中发生水解。普里米酮不含在>290 nm波长处发色的发色团(1)，因此预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。

使用基于分子连接指数(1)的结构估算法，可估计出普里米酮的Koc值为140(SRC)。根据分类方案(2)，该估计的Koc值表明普里米酮在土壤中预计具有高迁移性(SRC)。使用来自德国德累斯顿易北河的水/沉积物基质和流动柱实验表明，普里米酮具有很高的迁移性，在pH值4至8范围内的log Koc约为1.2(3)。在回收废水中浓度为18-53 ng/L的普里米酮，在将回收处理过的废水施用于下垫有砂质壤土或壤质砂土的百慕大草(杂交百慕大草)后6个月内，在渗滤水中平均浓度分别为8.5和2.0 ng/L(4)....

扑米酮在人类和兽医医学中作为抗惊厥药的生产和给药(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

职业接触扑米酮可能发生在生产或使用扑米酮的工作场所通过吸入和皮肤接触。监测数据表明，一般人群可能通过接触受污染的水而接触扑米酮。部分公众将通过直接医疗接触扑米酮。(SRC)

扑米酮的生产和作为人类和兽医药物的使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25 °C时估计蒸气压为3.3X10-10 mm Hg，表明扑米酮将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相的扑米酮将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。扑米酮不含有在>290 nm波长处发色的发色团，因此预计不会受到阳光的直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc为140，预计扑米酮将具有高迁移性。根据估计的亨利定律常数，从湿润土壤表面的挥发预计不是一个重要的命运过程...

可能性评分：E*（尚未证实但怀疑是引起明显肝损伤的罕见原因）。

许多其他药物可能与扑米酮发生相互作用，可能需要调整剂量。必须进行全面药物核对。

普里米酮过量的患者可能出现低血压、昏迷、中枢神经系统抑制、对疼痛反应减弱、反射抑制、呼吸抑制和尿量减少。过量需要对症和支持治疗，包括去除任何未被吸收的药物。尿液碱化和强制利尿可增强排泄。可能需要血液透析。

评估：人类中扑米酮致癌性的证据不足。实验动物中扑米酮致癌性的证据充分。总体评估：扑米酮可能对人类有致癌性(2B组)。

摘要：大鼠接触扑米酮导致雄性和雌性肝细胞胞质空泡化和中央小叶肥大发生率增加，雌性还出现嗜酸性灶。肾病严重程度增加和雄性肾小管增生发生率增加与扑米酮接触有关。雄性小鼠接触扑米酮导致肝细胞中央小叶肥大和甲状腺滤泡细胞增生。雌性小鼠接触扑米酮导致肝细胞中央小叶肥大和胞质空泡化、嗜酸性灶以及甲状腺滤泡细胞增生。

扑米酮禁用于:卟啉症患者...。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

LD50 大鼠口服 1500 mg/kg

尚无直接效应，但服用抗癫痫药物的母乳喂养母亲比未服用抗癫痫药物的母亲更早停止母乳喂养并补充更多营养。这些报告大多发生在较旧的研究中，其中使用了苯巴比妥和扑米酮等镇静剂。婴儿吸吮困难和镇静是减少母乳喂养的原因。