5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine

乙胺嘧啶分泌到乳汁中。据估计，在母亲单次口服75mg剂量后的前48小时内，哺乳婴儿将摄入约3-4mg的药物。

乙胺嘧啶的亨利定律常数估计为1.08X10-10 atm-cu m/mole(SRC)，使用碎片常数估计方法(1)。该亨利定律常数表明乙胺嘧啶预计从水表面基本不挥发(2)。乙胺嘧啶的亨利定律常数表明从湿润土壤表面挥发不是重要的命运过程(SRC)。基于估计的25°C时1.32X10-8 mm Hg(SRC)的蒸气压，使用碎片常数方法(1)确定，乙胺嘧啶预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。

大气命运：根据半挥发性有机物在大气中的气/粒分配模型(1)，乙胺嘧啶的估计蒸气压为25°C时1.32X10-8 mm Hg(SRC)，使用碎片常数方法(2)确定，将在大气环境中同时存在于气相和颗粒相中。气相乙胺嘧啶通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC)；该反应在大气中的半衰期估计为2小时(SRC)，根据其在25°C时2.0X10-10 cu cm/molecule-sec(SRC)的速率常数计算得出，该速率常数使用结构估计方法(2)推导得出。颗粒相乙胺嘧啶可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。

使用2.69(1)的log Kow和回归推导方程(2)，计算得到乙胺嘧啶在鱼类中的估算BCF为28。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力较低(SRC)。

乙胺嘧啶与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数已通过结构估计方法(1)在25°C下估计为2.0X10-10 cu cm/molecule-sec(SRC)。这对应于在大气羟基自由基浓度为5X10+5 per cu cm(1)时的大气半衰期约为2小时。由于缺乏在环境条件下可水解的官能团(2)，乙胺嘧啶预计不会在环境中发生水解。

乙胺嘧啶的pKa为7.34(1)，表明该化合物在环境中会以阳离子形式部分存在，且阳离子通常比其中性形式更容易吸附到含有机碳和粘土的土壤中(2)。由于乙胺嘧啶在环境中电离，已计算出两个估算的Koc值(SRC)。使用基于分子连接指数的结构估计方法(3)，乙胺嘧啶的Koc可估计为1540(SRC)。使用2.69(4)的log Kow和回归推导方程(3)，乙胺嘧啶的Koc估计为590(SRC)。根据分类方案(5)，这些估算的Koc值表明乙胺嘧啶在土壤中的迁移性预期较低。此外，芳香胺预计会强烈结合到腐...

乙胺嘧啶的生产和使用作为抗疟疾和抗原生动物药物(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

职业接触乙胺嘧啶可能发生在生产或使用乙胺嘧啶的工作场所。一般人群将通过摄入乙胺嘧啶作为抗疟疾和抗原生动物药物而接触。监测数据表明，一般人群可能通过摄入含有乙胺嘧啶的牛奶而接触乙胺嘧啶。(SRC)

乙胺嘧啶作为抗疟疾和抗原生动物药物的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25°C下估计蒸气压为1.32X10-8 mm Hg，表明乙胺嘧啶将在大气中同时存在于气相和颗粒相中。气相乙胺嘧啶将通过与光化学产生的羟基自由基反应而降解；该反应在大气中的半衰期估计为2小时。颗粒相乙胺嘧啶将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。如果释放到土壤中，基于估计的Koc值为590和1540，乙胺嘧啶预计具有低迁移性。乙胺嘧啶的pKa为7.34，表明该化合物将存在...

乙胺嘧啶抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，从而阻断嘌呤和嘧啶的生物合成，这些是DNA合成和细胞增殖所必需的。这导致红细胞和肝脏中裂殖体形成时核分裂失败。

致死剂量因人而异，据报道最小的致死单次剂量为375毫克。

致癌性分类：1)人类证据：无数据；2)动物证据：有限。对人类致癌风险的总体总结评价为第3组：该物质对人类的致癌性无法分类。/来自表格/

3，对人致癌性无法分类。(L135)

在肾功能不全、肝功能不全或血液病患者中，禁止长期预防性使用磺胺多辛和乙胺嘧啶。复方制剂也禁用于因叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血患者、2个月以下的婴儿以及足月孕妇或哺乳期妇女的预防。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

/SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...

LD50 小鼠口服 92 mg/kg

吸收良好，给药后2至6小时达到峰值水平

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