2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide

实验性研究...本研究旨在确定牙科手术局部麻醉后母乳中利多卡因及其代谢物单乙基甘氨酸二甲苯胺(MEGX)的含量。研究人群由七名哺乳期母亲(年龄23-39岁)组成，她们接受了3.6至7.2毫升2%不含肾上腺素的利多卡因。使用高效液相色谱法测定利多卡因及其代谢物MEGX在血液和乳汁中的浓度。计算了利多卡因和MEGX的乳汁-血浆比值以及婴儿可能的每日剂量。注射后2小时母体血浆中的利多卡因浓度为347.6 +/- 221.8微克/升，母体乳汁中的利多卡因浓度从注射后3小时的120.5 +/- 54.1微克/升到6小时的58.3 +/- 22.8微克/升不等...

利多卡因...分布到乳汁中；在一个哺乳期妇女中，乳汁中利多卡因浓度约为血清浓度的40%（来自2小时前获得的样本）。

在2002年采集的荷兰污水排放水中，利多卡因的浓度范围为16至102纳克/升(1)。

地表水：在1996年至2005年间采集的荷兰地表水中，利多卡因的浓度为0.6至15 ng/L。在2002年采集的荷兰工业废水中，报道的浓度为100至1.0X10+5 ng/L(1)。在德国的地表水样本中，报道的浓度范围为<16至176 ng/L(2)。

利多卡因中性物质的亨利定律常数估计为1.3X10-10 大气压-立方米/摩尔(SRC)，使用碎片常数估计方法(1)。该亨利定律常数表明利多卡因预计基本上不会从水和湿润土壤表面挥发(SRC)。基于从碎片常数方法(3)确定的估计蒸气压6.8X10-6 毫米汞柱(SRC)，利多卡因预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。

大气归宿：根据大气中半挥发性有机化合物的气/粒分配模型(1)，利多卡因在25°C下的估计蒸气压为6.8X10-6 毫米汞柱(SRC)，由碎片常数方法(2)确定，将在大气中同时存在于气相和颗粒相中。气相利多卡因通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC)；该反应在空气中的半衰期估计为1.2小时(SRC)，根据其在25°C(SRC)下的速率常数1.1X10-10 立方厘米/分子-秒(SRC)计算得出，该常数使用结构估计方法(3)推导得出。颗粒相利多卡因可能通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。利多卡因含有在波长处吸收的发色团...

使用log Kow为2.44(1)和回归推导方程(2)计算，估计利多卡因在鱼类中的BCF为3(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力低(SRC)。

好氧条件：在德国巴特维尔贝尔的尼达河采集的水中进行的实验室和现场实验分别报告了92天和110天的半衰期；该河之前曾被报道为接收高浓度利多卡因的处理过的废水(1)。

目的：一些在水环境中未广泛研究的药物包括麻醉剂利多卡因(LDC)、镇痛药曲马多(TRA)和抗抑郁药文拉法辛(VEN)。LDC代谢为2,6-二甲苯胺(2,6-DMA)和单乙基甘氨酸二甲苯胺(MEGX)，TRA去O-甲基曲马多(ODT)，VEN去O-甲基文拉法辛(ODV)。在本研究中，调查了这些化合物在德国污水处理厂(WWTPs)中的分布和行为。方法：2010年1月至9月期间，收集了德国黑森州污水处理厂的进水和出水样本。通过固相萃取从废水中提取分析物，通过超声处理从固体样品中提取。使用气相色谱/质谱法测量提取物...

使用基于分子连接性指数的结构估计方法(1)，可以估计利多卡因的Koc为400(SRC)。根据分类方案(2)，该估计的Koc值表明利多卡因预计在土壤中具有中等迁移性。利多卡因的估计pKa为7.75(3)，表明该化合物在环境中将以阳离子形式部分存在，并且阳离子通常比其中性对应物更强地吸附到含有机碳和粘土的土壤中(4)。

利多卡因作为麻醉剂和心脏药物(1)的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

EC50；物种：空球藻(Chlorella fusca var. vacuolata)菌株211-15；条件：淡水，静态，25 °C，pH 7.5-7.9；浓度：686微摩尔，24小时(95%置信区间：158-2982微摩尔)；效应：种群生长速率降低/制剂/

NIOSH (NOES调查1981-1983)统计估计美国有51,880名工人(其中43,813名为女性)可能暴露于利多卡因(1)。在生产或使用利多卡因的工作场所，工人可能通过吸入和皮肤接触该化合物而职业性暴露于利多卡因。有限的监测数据表明，普通人群可能通过摄入和接触受污染的水而暴露于利多卡因。使用数据显示，通过作为药物给药和接触含有利多卡因的消费品可能发生暴露(SRC)。

利多卡因作为麻醉剂和心脏药物的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25°C下估计蒸气压为6.8X10-6 mm Hg，表明利多卡因将在大气中同时存在于气相和颗粒相。气相利多卡因将通过与光化学产生的羟基自由基反应而在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为1.2小时。颗粒相利多卡因将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。利多卡因含有在波长>290 nm处发色的发色团，因此可能易受阳光直接光解。如果释放到土壤中，预计利多卡因将具有中等...

过量症状包括惊厥、缺氧、酸中毒、心动过缓、心律失常和心脏骤停。

* 如果同时使用局部麻醉剂(如利多卡因)和其他药物，包括硝酸盐、一氧化氮、羟基脲、氨苯砜、磺胺类、氯喹、苯巴比妥和苯妥英，患者可能发生高铁血红蛋白血症的风险增加。高铁血红蛋白血症也可能由于利多卡因代谢为邻甲苯胺而发生。当给予非常高剂量时，这种代谢物更可能出现，但当患者服用其他可能诱发高铁血红蛋白血症的药物或患有血红蛋白病或其他贫血原因时，较低剂量也可能发生。

过量接触利多卡因主要导致中枢神经系统(CNS)和心血管系统影响。CNS影响可能包括CNS兴奋(紧张、口周刺痛)随后抑制。[维基百科]

全身毒性反应管理的第一步是立即关注建立和维持通畅的气道，并使用能够通过面罩立即提供正气道压力的氧气和输送系统进行辅助或控制通气。如果发生惊厥，治疗的目标是维持通气和氧合，并支持循环。必须给予氧气，必要时进行辅助通气(面罩和气囊或气管插管)。如果惊厥在15-20秒后没有自发停止，应静脉给予抗惊厥药以促进充分通气和氧合。硫喷妥钠1-3毫克/公斤静脉是首选。 alternatively 可使用地西泮0.1毫克/公斤体重静脉注射，尽管其作用将...

LD50: 459 (346-773) mg/kg (口服，非禁食雌性大鼠) LD50: 214 (159-324) mg/kg (口服，禁食雌性大鼠)

利多卡因通过抑制冲动启动和传导所需的离子流来稳定神经元膜，从而产生局部麻醉作用。利多卡因通过阻断神经元细胞膜中负责信号传播的快速电压门控钠(Na+)通道来改变神经元中的信号传导。在充分阻断的情况下，突触后神经元的膜将不会去极化，因此无法传递动作电位。这不仅通过阻止疼痛信号传播到大脑，而且通过首先阻止它们的产生来产生麻醉效果。

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

...虽然利多卡因通常对心率影响很小，但患有疾病或异常窦结的患者可能特别容易受到该药物心脏抑制效应的影响。利多卡因可能增加近期心肌梗死患者的冠状动脉血流量。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

静脉注射、外用、口服、颊部、牙科、肌肉注射或尿道注射。源自不同配方、浓度和用法的资料显示，利多卡因在胃肠外给药后完全吸收，其吸收速率取决于例如给药部位以及是否存在血管收缩剂等各种因素

尚未进行利多卡因是否可能影响生育能力的研究。通常，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。有关更多信息，请参阅MotherToBaby信息表父系暴露，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP