2-chloro-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine

IPUAC Name：2-chloro-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine

CAS58-38-8

分子式C20H24ClN3S

分子量373.9 g/mol

非危品

丙氯拉嗪是吩噻嗪类化合物，是10H-吩噻嗪在2位有氯取代基，在N-10位有3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基基团。它具有多巴胺D2受体拮抗剂、α-肾上腺素能拮抗剂、多巴胺能拮抗剂、胆碱能拮抗剂、止吐药、第一代抗精神病药和EC 3.4.21.26(脯氨酸寡肽酶)抑制剂的作用。它是有机氯化合物、吩噻嗪类、N-烷基哌嗪和N-甲基哌嗪。它源自10H-吩噻嗪的氢化物。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

2-chloro-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine

毒性

乳汁浓度

...吩噻嗪类药物...可能出现在哺乳母亲的乳汁中.../吩噻嗪类药物, 人类, 口服, 肌肉注射/

生态毒性摘录

/水生物种/ 药物在水生环境中的环境归趋和影响是环境毒理学近期研究的焦点。世界各地对常见非处方药的研究报道在水生环境中可检测到水平，但很少有研究考察对海洋栖息地的影响。这些药物可能影响各种脊椎动物和无脊椎动物的功能。在光照和黑暗条件下，检查了两种药物环嗪(CYC)和丙氯拉嗪(PCZ)在海水中稳定性，以及这些化合物对藤壶Balanus amphitrite幼虫的毒性，这是一种在世界大多数海洋中发现的全球性海洋生物。CYC在所有测试条件下都非常稳定。在...

人类可能接触途径

NIOSH (NOES调查1981-1983)统计估计美国有7,332名工人(其中6,543名为女性)可能接触丙氯拉嗪(1)。

症状

中枢神经系统抑制症状，直至嗜睡或昏迷。也可能出现激动和不安。其他可能的症状包括惊厥、心电图改变和心律失常、发热以及自主神经反应如低血压、口干和肠梗阻; LD<sub>50</sub>=400mg/kg (小鼠口服)

肝毒性

可能性评分：B(罕见但可能是明显肝损伤的原因)。

不良影响

丙氯拉嗪可能对儿童产生显著的不良影响。2009年的一项研究，考察了儿科恶心和呕吐的治疗方法，指出丙氯拉嗪在儿童中的副作用很高；因此，两岁以下患者不应使用它，两岁以上患者应考虑考虑昂丹司琼（5-HT3受体拮抗剂）等替代品。2016年的一项综述/荟萃分析考察了49项先前的研究，并记录了多巴胺拮抗剂在儿科中的副作用。镇静和锥体外系症状最常见，而癫痫、迟发性运动障碍、恶性神经综合征和自主神经衰竭等严重不良反应罕见。因此，医疗保健提供者在开具丙氯拉...

毒性数据

LD<sub>50</sub>=400mg/kg (小鼠口服)

毒性概述

丙氯拉嗪的作用机制尚未完全确定，但可能主要与其抗多巴胺能效应有关。丙氯拉嗪阻断D2体树突自身受体，导致中脑边缘系统突触后多巴胺受体被阻断和多巴胺周转增加。丙氯拉嗪还具有止吐作用，这可归因于化学感受器触发区的多巴胺阻断。丙氯拉嗪还阻断抗胆碱能和α-肾上腺素能受体，α(1)-肾上腺素能受体阻断导致镇静、肌肉松弛和低血压。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

特殊风险人群

老年患者似乎对精神病药物的不良神经系统（如迟发性运动障碍、帕金森病体征和症状、静坐不能、镇静）、抗胆碱能和心血管（如体位性低血压）效应特别敏感。由于使用精神病药物可能增加老年患者跌倒和相关髋部骨折的风险，应从减少的剂量开始吩噻嗪治疗，并密切观察此类患者。/吩噻嗪总述/

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

/SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...

非人类毒性值

LD50 小鼠皮下注射 400 mg/kg

暴露路径/方式

静脉注射、口服、直肠给药。口服给药后迅速吸收。

非人类毒性摘录

/实验动物:神经毒性/ 虽然止吐药在全身给药时不会引起周围神经毒性，但尚不清楚在肌肉注射过程中因意外神经内注射是否会导致周围神经损伤。本研究旨在表征三种常用止吐药(异丙嗪、茶苯海明和丙氯拉嗪)与盐水相比在大鼠坐骨神经模型中的神经毒性作用。进行了束内和束外注射以及止吐药的直接应用。术后2周获取神经进行组织学和形态计量学分析，束内注射组在8周时额外设置一个牺牲时间点。由...引起的注射损伤

妊娠和哺乳期的影响

已有报告称丙氯拉嗪可引起溢乳。高催乳素血症似乎是溢乳的原因。该高催乳素血症是由药物在结节漏斗通路中的多巴胺阻断作用引起的。在已建立哺乳期的母亲中，催乳素水平可能不会影响她母乳喂养的能力。