N,N-dimethyl-3-phenothiazin-10-ylpropan-1-amine

IPUAC Name:N,N-dimethyl-3-phenothiazin-10-ylpropan-1-amine

CAS58-40-2
分子式C17H20N2S
分子量284.4 g/mol
非危品

丙嗪是一种吩噻嗪衍生物,其中吩噻嗪三环在N-10位置具有3-(二甲基氨基丙基)基团。它具有吩噻嗪抗精神病药物、H1受体拮抗剂、血清素拮抗剂、多巴胺拮抗剂、毒蕈碱拮抗剂、止吐剂和EC 3.4.21.26 (脯氨酸寡肽酶)抑制剂的作用。它是一种叔胺和吩噻嗪类成员。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

N,N-dimethyl-3-phenothiazin-10-ylpropan-1-amine

毒性

毒性
12
乳汁浓度
吩噻嗪类...可能出现在哺乳母亲的乳汁中.../吩噻嗪类,人类,口服,肌内注射/
生态毒性值
USDA APHIS化学品效应: collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^58-40-2$'
症状
副作用包括: 锥体外系症状、嗜睡、体重增加、口干、便秘、内分泌效应(如男性乳房发育和月经紊乱)、对阳光敏感和溶血性贫血。
健康影响
它主要具有抗胆碱副作用,但锥体外系副作用也不少见。其他影响包括内分泌影响(如男性乳房发育和月经紊乱)、对阳光敏感和溶血性贫血(A308, L1149)。
处理方法
在严重情况下,考虑支持疗法。保持呼吸道通畅和充分水合。抗帕金森药物、苯托品甲磺酸盐以及巴比妥类药物可用于缓解锥体外系症状(A632)。
毒性数据
LD50: 140 mg/kg (腹腔注射, 小鼠)
毒性概述
丙嗪是1、2和4型多巴胺受体、5-HT受体2A和2C型、毒蕈碱受体1至5型、α(1)受体和组胺H1受体的拮抗剂。丙嗪的抗精神病作用是由于多巴胺和血清素2型受体的拮抗作用,在血清素5-HT2受体上的活性高于多巴胺2型受体。这可能解释了缺乏锥体外系效应。丙嗪似乎不会阻断下丘脑-漏斗束中的多巴胺,这解释了与典型抗精神病药物或利培酮相比,高催乳素血症的发生率较低。丙嗪也会拮抗毒�碱受体、H1受体和α(1)受体。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
人体毒性摘录
一般来说,吩噻嗪类药物过量可预期产生常见不良反应的延伸效应;据报道,主要效应为严重的锥体外系反应、低血压和镇静。可能出现中枢神经系统抑制进展至伴有反射消失的昏迷;早期或轻度中毒的患者可能会经历烦躁、混乱和兴奋。与急性吩噻嗪类药物过量相关的其他报道效应包括心动过速、心电图改变和心律失常、低温、瞳孔缩小、震颤、肌肉抽搐、痉挛或强直、癫痫发作、肌张力低下、肠梗阻、口干、吞咽或呼吸困难、发绀,以及呼吸和/或血管运动衰竭,可能伴有突然的呼吸暂停。/吩噻嗪类/
解毒剂和急救
锥体外系症状...用巴比妥类药物、哌甲酯盐酸盐...抗帕金森病药物...甲磺酸苯扎托品...盐酸苯海索...盐酸苯海拉明...缓解...严重病例中,支持疗法...保持呼吸道通畅和充分水合。/盐酸/
暴露路径/方式
吸入;皮肤接触;摄入(MSDS, A308)。吸收可能不规律,血浆峰浓度显示个体间差异很大。
非人类毒性摘录
吩噻嗪类在黑暗中均无致突变性。仅在缺乏DNA切除修复的大肠杆菌鼠伤寒沙门氏菌株中观察到致突变性,并且在含有质粒PKM101的菌株中致突变性升高。
客服