7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

IPUAC Name：7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

CAS17617-23-1

分子式C21H23ClFN3O

分子量387.9 g/mol

非危品

氟西泮是一种1,4-苯并二氮卓酮，在1,3,5,7位分别被2-(二乙基氨基)乙基、2-氟苯基和氯基取代。它是GABAA受体的部分激动剂，用于治疗失眠。它具有抗焦虑药、抗惊厥药、镇静剂和GABAA受体激动剂的作用。它是一种1,4-苯并二氮卓酮、有机氯化合物、三级胺化合物和单氟苯类成员。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

毒性

症状

昏迷、混乱、低血压、嗜睡

肝毒性

可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。

健康影响

它们会导致言语不清、定向障碍和"醉酒"行为。它们具有生理和心理成瘾性。

处理方法

应采用一般支持性措施，并进行立即洗胃。应静脉输液并保持气道通畅。可通过谨慎使用适当的治疗药物来对抗低血压和中枢神经系统抑制。如果患者在氟西泮过量后出现兴奋，不应使用巴比妥类药物。氟马西尼是一种特异性的苯二氮卓受体拮抗剂，用于完全或部分逆转苯二氮卓类的镇静作用，在已知或怀疑苯二氮卓类药物过量的情况下可能有用。(L1712)

毒性概述

苯二氮卓类药物非特异性地结合苯二氮卓受体BNZ1（介导睡眠）和BNZ2（影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调性和记忆）。由于苯二氮卓受体被认为与γ-氨基丁酸-A (GABAA)受体偶联，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的效果。GABA与位点结合打开氯离子通道，导致细胞膜超极化，阻止细胞进一步兴奋。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

尽管苯二氮卓类药物的潜在毒性相对较低，纯过量情况很少需要积极治疗，但氟马西尼在临床医学中有几种重要的潜在用途。由于它仅逆转苯二氮卓类药物引起的CNS抑制，因此具有诊断和治疗双重作用。拮抗剂可以确认疑似苯二氮卓类药物过量的诊断，或在未确诊患者中排除苯二氮卓类药物中毒作为CNS抑制的原因。在多种药物过量引起的昏迷中，去除苯二氮卓组分可能避免插管和机械通气的需要。氟马西尼可能在手术后用于逆转术前镇静的效果，或逆转苯二氮卓类药物用于清醒...

非人类毒性值

LD50 小鼠静脉注射 84 mg/kg

暴露路径/方式

口服。氟西泮盐酸盐从胃肠道迅速（30分钟）吸收

非人类毒性摘录

在大鼠妊娠不同时期给予高达80毫克/千克的剂量，后代既未产生致畸作用，也未出现产后变化。在兔中，从第6天到第18天给予20毫克/千克/天的剂量，未观察到对胎儿的明显不良影响。

妊娠和哺乳期的影响

尚未进行氟西泮是否可能影响男性生育能力或增加出生缺陷几率的实验研究。通常，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息请参见MotherToBaby信息表父系暴露于 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。