(3S,4R)-3-ethyl-4-[(3-methylimidazol-4-yl)methyl]oxolan-2-one

IPUAC Name：(3S,4R)-3-ethyl-4-[(3-methylimidazol-4-yl)methyl]oxolan-2-one

CAS92-13-7

分子式C11H16N2O2

分子量208.26 g/mol

危化品

(+)-毛果芸香碱是毛果芸香碱的(+)-对映体。它具有抗青光眼药物的作用。它是(-)-毛果芸香碱的对映体。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

(3S,4R)-3-ethyl-4-[(3-methylimidazol-4-yl)methyl]oxolan-2-one

毒性

自然污染源

来自PILOCARPUS JABORANDI HOLMES, RUTACEAE：PETIT, POLANOVSKI, BULL SOC CHIM (3) 17, 557, 702 (1897)。

肝毒性

在毛果芸香碱的临床试验中，血清酶升高并不常见，且不比安慰剂更频繁。尽管广泛使用，尚未有毛果芸香碱导致急性肝损伤的发表报告。

不良影响

由于M3受体位于血管中，会导致血管舒张，从而降低血压和潮红。当激活节后毒蕈碱受体时，可能会出汗和多汗。其他毒性症状可能包括瞳孔缩小或流泪过多（特别是使用眼部制剂时），唾液分泌过多，呕吐，心动过缓，支气管痉挛，排尿和腹泻。对于口服剂型，出汗是最常见的副作用，对于每日口服高剂量毛果芸香碱的患者更为常见。

处理方法

过量应通过阿托品滴定(0.5 mg至1.0 mg皮下或静脉注射)和支持性措施来维持呼吸和循环进行治疗。在严重心血管抑制或支气管收缩的情况下，肾上腺素(0.3 mg至1.0 mg，皮下或肌肉注射)也可能有价值。(L1712)

毒性概述

毛果芸香碱是一种胆碱能副交感神经拟似剂。它主要通过刺激毒蕈碱受体，增加外分泌腺的分泌，并在眼部给药时引起虹膜括约肌和睫状肌的收缩。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

解毒剂和急救

治疗包括胃肠外给予阿托品，以及支持呼吸和循环的适当措施，以对抗肺水肿。

暴露路径/方式

口服；眼接触。当12名健康男性志愿者在高脂饮食后服用SALAGEN片剂时，毛果芸香碱的吸收率降低

非人类毒性摘录

...向...兔的脑室注射毛果芸香碱产生多种自主性和躯体运动效应...毛果芸香素...在猫静脉注射相对小剂量后被发现能引起特征性皮层唤醒或激活反应...

妊娠和哺乳期的影响

截至修订日期，未找到关于哺乳期妇女的相关已发表信息。在动物中，胆碱能药物增加催产素释放，[3]并对血清催乳素有不同影响。[4]其他中枢性胆碱能药物可增加人类血清催乳素水平。[5][6]已建立泌乳的母亲，其催乳素水平可能不影响她母乳喂养的能力。