5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1H-pyrimidine-2,4-dione
IPUAC Name:5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1H-pyrimidine-2,4-dione
CAS66-75-1
分子式C8H11Cl2N3O2
分子量252.09 g/mol
危化品
根据科学和健康专家独立委员会的意见,尿嘧啶氮芥可致癌。根据州或联邦政府标签要求,它可引起发育毒性、雌性生殖毒性和雄性生殖毒性。
科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07
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毒性
毒性水/土壤挥发
尿嘧啶氮芥的亨利定律常数估计为3.9X10-13 atm-cu m/mole(SRC),使用片段常数估计方法(1)。该值表明尿嘧啶氮芥基本上不会从水表面挥发(2,SRC)。尿嘧啶氮芥的蒸气压为7.5X10-10 mm Hg(3,SRC)和亨利定律常数(1,SRC)表明,从干燥和湿润的土壤表面不应发生挥发(SRC)。
环境归趋概述
大气归宿:根据大气中半挥发性有机气溶胶/颗粒分配模型(1),尿氮芥在25°C下的估计蒸气压为7.5X10-10 mm Hg(2,SRC),将在大气环境中几乎完全存在于颗粒相。气相尿氮芥通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC);该反应在大气中的半衰期估计约为19小时(3,SRC)。气相尿氮芥也通过与大气臭氧反应在大气中降解(SRC);该反应在大气中的半衰期估计约为6.5天(3,SRC)。颗粒相尿氮芥可通过湿沉降从空气中物理去除(SRC)。
环境生物浓缩
使用估计的log Kow值0.64(1,SRC)和推荐的回归推导方程(2),计算得到尿嘧啶氮芥的估计BCF值为1.8。根据推荐的分类方案(3),该BCF值表明在水生生物中的生物富集将不会是一个重要的命运过程(SRC)。
环境非生物降解
尿氮芥与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数在25°C下估计为2.01X10-11 立方厘米/分子-秒(SRC),使用结构估计方法(1,SRC)。这对应于在大气浓度为5X10+5 羟基自由基/立方厘米时的半衰期约为19小时(1,SRC)。尿氮芥与大气臭氧的气相反应速率常数在25°C下估计为1.7X10-18 立方厘米/分子-秒(SRC),使用结构估计方法(1,SRC)。这对应于在大气浓度为7X10+11 羟基自由基/立方厘米时的半衰期约为6.5天(1,SRC)。尿氮芥在25°C水中的中性水解和碱催化水解速率实验值为...
土壤吸附/迁移性
使用基于分子连接性指数的结构估计方法(1),尿氮芥的Koc可估计为约138(SRC)。根据推荐的分类方案(2),此估计的Koc值表明尿氮芥在土壤中应具有高迁移性(SRC)。
人工污染源
尿嘧啶氮芥的生产和使用作为抗肿瘤药物(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中( SRC)。该药物的少量(2)可能在将其配制成成品设施的废物排放中释放到环境中;然而,没有可用的监测数据(SRC)。
自然污染源
尿嘧啶氮芥已知不存在于自然界(1)。
人类可能接触途径
/抗肿瘤药物的预防措施:/ 医疗人员处理危险药物的危险源于其固有毒性和工作人员在履行职责过程中接触药物的程度。这种接触可能是通过无意中摄入食物上的药物(例如,工作人员的午餐)、吸入药物粉尘或液滴或直接皮肤接触。/抗肿瘤药物/
环境归趋/暴露概况
尿嘧啶氮芥的生产和使用作为抗肿瘤药物可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到土壤中,尿嘧啶氮芥应具有高迁移性。尿嘧啶氮芥的挥发在湿润或干燥土壤表面应不重要。没有足够的数据可用于确定尿嘧啶氮芥在土壤或水中生物降解的速率或重要性。如果释放到水中,尿嘧啶氮芥不会吸附到悬浮固体和沉积物上。尿嘧啶氮芥将从水表面基本不挥发。估计的BCF值为1.8,表明尿嘧啶氮芥不会在水生生物中生物富集。尿嘧啶氮芥将在水中和湿润土壤中通过实验中性和碱催化水解迅速水解...
毒性概述
激活后,它优先结合到DNA的鸟嘌呤和胞嘧啶部分,导致DNA交联,从而抑制DNA合成和功能。
相互作用
可能发生额外的骨髓抑制;当两个或多个骨髓抑制剂(包括辐射)同时或连续使用时,可能需要减少剂量/与尿嘧啶氮芥/。
致癌性证据
致癌性分类:1)人类证据:充分;2)动物证据:有限。对人类致癌风险的总体总结评价为2B组:该物质可能对人类致癌。/来自表格/
致癌物分类
2B,可能对人类致癌。(L135)
特殊风险人群
关于老年患者使用尿嘧啶氮芥的老年专科信息不可用。然而,老年患者更有可能出现年龄相关的肾功能损害,这可能需要在使用尿嘧啶氮芥的患者中谨慎使用。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022





