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7-nitro-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
IPUAC Name：7-nitro-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS146-22-5
分子式C15H11N3O3
分子量281.27 g/mol
非危品
硝西泮是一种1,4-苯并二氮杂卓酮，是在1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮的5号和7号位分别被苯基和硝基取代的化合物。它用作短期管理失眠和治疗婴儿癫痫性痉挛(West综合征)的催眠药。它具有抗惊厥、镇静、药物代谢物、GABA调节剂和抗痉挛药物的作用。它是一种1,4-苯并二氮杂卓酮和C-硝基化合物。
科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07
毒性
毒性症状
硝西泮是一种经常涉及药物中毒(包括过量)的药物。硝西泮过量可能导致苯二氮卓类过量的典型症状，包括中毒、平衡障碍、言语不清。在严重过量的情况下，这可能进展到昏迷状态，并有死亡的可能。
健康影响
它们导致言语不清、方向障碍和"醉酒"行为。它们具有身体和心理成瘾性。可能引起潜在危险的皮疹，可能发展为史蒂文斯-约翰逊综合征，这是一种极其罕见但可能致命的皮肤疾病。
处理方法
应采用一般支持性措施，静脉输液，并保持气道通畅。可使用去甲肾上腺素或间羟胺对抗低血压。透析价值有限。氟马西尼(Anexate)是一种竞争性苯二氮䓬受体拮抗剂，可用作苯二氮䓬过量的解毒剂。特别是，氟马西尼在逆转苯二氮䓬相关的中枢神经系统抑制方面非常有效，但在逆转呼吸抑制方面效果较差。然而，其使用存在争议，因为它有许多禁忌症。禁忌用于长期使用苯二氮䓬的患者、摄入降低癫痫阈物质的患者，或有心动过速或癫痫病史的患者。A...
毒性概述
硝西泮属于一类称为苯二氮卓的药物。它作用于大脑中的苯二氮卓受体，这些受体与GABA受体相关，导致GABA（γ-氨基丁酸）与GABAA受体的结合增强。GABA是大脑中主要的抑制性神经递质，参与诱导睡意、肌肉放松和控制焦虑和癫痫发作，并减缓中枢神经系统。硝西泮和其他苯二氮卓的抗惊厥特性可能部分或全部归因于与电压依赖性钠通道的结合，而不是苯二氮卓受体。持续的重复性放电似乎受到苯二氮卓减慢钠通道从失活中恢复的效果的限制。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
药物性肝损伤
参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
暴露路径/方式
口服给药后的生物利用度为53-94%。
妊娠和哺乳期的影响
◉ 对哺乳和母乳的影响
