methyl 2-phenyl-2-piperidin-2-ylacetate;hydrochloride
IPUAC Name:methyl 2-phenyl-2-piperidin-2-ylacetate;hydrochloride
CAS298-59-9
分子式C14H20ClNO2
分子量269.77 g/mol
非危品
物理性质 | 哌甲酯盐酸盐是一种无臭的白色结晶粉末。有金属味。溶液对石蕊呈酸性。无一般酸/碱催化作用。(NTP, 1992)
科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

毒性
毒性症状
过量症状包括呕吐、激动、震颤、反射亢进、肌肉抽搐、惊厥(可能随后昏迷)、欣快感、混乱、幻觉、谵妄、出汗、潮红、头痛、高热、心动过速、心悸、心律失常、高血压、瞳孔扩大和粘膜干燥。
健康影响
使用大量这些药物可导致一种称为苯丙胺精神病的情况——可能导致听觉、视觉和触觉幻觉、强烈的偏执、不合理的想法和信念、妄想和精神错乱。
处理方法
治疗包括适当的支持措施。必须保护患者防止自伤和防止会加重已经存在的过度刺激的外部刺激。可通过洗胃清除胃内容物。在严重中毒的情况下,在进行洗胃前使用仔细调整剂量的短效巴比妥酸盐。其他解毒肠道措施包括给予活性炭和泻药。必须提供重症监护以维持足够的循环和呼吸交换;可能需要外部降温措施治疗高热。(L1712)
毒性数据
LD50: 190 mg/kg (口服,小鼠)
毒性概述
哌醋甲酯通过阻断多巴胺转运或载体蛋白来阻断中枢肾上腺素能神经元中的多巴胺摄取。哌醋甲酯作用于脑干觉醒系统和大脑皮层,并导致中枢神经系统内交感样活性增加。通过改变多巴胺转运,血清素通路的改变可能会发生。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015
暴露路径/方式
口服。在诊断为ADHD的儿童和健康成人中口服给药(片剂)时,以双相方式迅速吸收。在儿童和成年男性中,在单次口服利他林LA和利他林给药,两次给药间隔4小时后,第一阶段的血浆峰浓度约在2小时达到,第二阶段在5-6小时达到。甲基苯丙胺在儿童中的绝对口服生物利用度为d-甲基苯丙胺22±8%,l-甲基苯丙胺5±3%。这些低值表明甲基苯丙胺在系统前被高度代谢。
妊娠和哺乳期的影响
一名15岁女孩已接受哌甲酯54mg/日的控释片(OROS)治疗2年。因抑郁开始舍曲林50mg/日,增至100mg/日,同时给予氟哌啶醇0.5mg/日。治疗12周后,学校注意力不集中和头痛促使从OROS产品改为改良型哌甲酯产品(品牌未指明)30mg/日,随后增至50mg/日。剂量增加3天后,女孩双侧乳房自发泌乳,随后血清催乳素升高至67.7mcg/L。停用哌甲酯和氟哌啶醇,但继续使用舍曲林。一周后,泌乳完全停止。停药15天后,女孩...





