4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one

IPUAC Name:4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one

CAS147-94-4
分子式C9H13N3O5
分子量243.22 g/mol
危化品

根据独立的科学和健康专家委员会,阿糖胞苷可能引起发育毒性。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one

毒性

毒性
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环境生物降解
好氧: 阿糖胞苷,浓度为12.5 mg/L,在10天内生物降解可达70%,但未达到恒定值,使用活性污泥接种物和OECD确认试验,检测限=0.2 mg/L(1)。当与其他细胞毒性化合物混合时,14天内观察到约60%的生物降解(1)。
人类可能接触途径
NIOSH (NOES调查 1981-1983) 统计估计美国有18,673名工人(其中12,859名为女性)可能接触阿糖胞苷(1)。
肝毒性
可能性评分:C(可能是明显肝损伤的原因)。
不良影响
阿糖胞苷也可能影响心血管系统,引起心绞痛甚至心包炎。阿糖胞苷综合征是一种在阿糖胞苷给药后不久产生的罕见疾病,其特征是非特异性症状如发热、不适、皮疹、关节痛和肌肉痛,可通过皮质类固醇治疗。肾功能不全的患者由于药物肾清除率降低,严重症状往往更常见。
毒性数据
可能发生阿糖胞综合征 - 其特征为发热、肌痛、骨痛、偶有胸痛、斑丘疹、结膜炎和不适。 <<<130>>氯生定是异吲哚的成员。
毒性概述
阿糖胞通过直接 DNA 损伤和掺入 DNA 发挥作用。阿糖胞对培养中各种增殖的哺乳动物细胞具有细胞毒性。它表现出细胞周期特异性,主要杀死正在进行 DNA 合成(S 期)的细胞,并在特定条件下阻止细胞从 G1 期进入 S 期。尽管作用机制尚未完全理解,但阿糖胞似乎是通过抑制 DNA 聚合酶发挥作用。据报道,阿糖胞有限但显著地掺入 DNA 和 RNA 中。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
解毒剂和急救
保持呼吸道通畅,必要时辅助通气。如出现昏迷、癫痫、低血压和心律失常,应予以治疗。用甲氧氯普胺治疗恶心和呕吐,用静脉晶体液治疗胃肠炎引起的体液流失。骨髓抑制应在有经验的血液科或肿瘤科医生协助下治疗。外渗。立即停止输液,并通过注射器负压尽可能抽出液体。...很少有特定的治疗方法或解毒剂可用。去污。如果条件适宜,可口服给予活性炭。如果在给予活性炭后及时进行,小到中等剂量的摄入后不需要洗胃。由于大多数物质在细胞内快速掺入...
非人类毒性值
LD50 小鼠口服 3150 mg/kg
暴露路径/方式
口服剂量的不到20%从胃肠道吸收。
妊娠和哺乳期的影响
截至修订日期,未找到相关已发表信息。
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