1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea

静脉输注卡莫司汀后，稳态分布体积平均为3.25 L/kg。.... 卡莫司汀代谢物分布到乳汁中，但浓度低于母体血浆中的浓度。

虽然未找到卡莫司汀的特定数据(SRC, 2009)，但文献表明，一些来自人和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不能被完全去除，因此被排放到受纳水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。

卡莫司汀的亨利定律常数估计为4.8×10-11 atm-cu m/mole(SRC)，使用碎片常数估计方法(1)。该亨利定律常数表明卡莫司汀预计从水面基本不挥发(2)。根据估计的蒸气压2.9×10-4 mm Hg(SRC)，通过碎片常数方法确定(3)，卡莫司汀预计不会从干燥的土壤表面挥发(SRC)。

大气归宿：根据半挥发性有机物在大气中的气/粒分配模型(1)，卡莫司汀，其在25°C时的估计蒸气压为2.9×10-4 毫米汞柱(SRC)，通过碎片常数法确定(2)，将在大气环境中同时存在于气相和颗粒相中。气相卡莫司汀通过与光化学产生的羟基自由基反应而降解(SRC)；该反应在大气中的半衰期估计为4.4天(SRC)，根据其在25°C时的速率常数3.6×10-12 立方厘米/分子-秒(SRC)计算得出，该常数使用结构估计法推导(3)。颗粒相卡莫司汀可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。卡莫司汀含有在...

根据克莫司汀的log Kow为1.53(1)和回归推导方程(2)，计算其在鱼类中的估计BCF值为5(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的可能性低(SRC)。

卡莫司汀与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数已通过结构估计法(1)估计为3.6×10-12 立方厘米/分子-秒(25°C时)(SRC)。这对应于在大气羟基浓度为5×10+5 每立方厘米时的半衰期约为4.4天(1)。卡莫司汀是一种烷化剂，可能在环境条件下水解(2)。类似化合物N-亚硝基-N-乙基脲在pH 9时的半衰期为47分钟(3)。卡莫司汀含有在波长>290 nm处吸收的生色团(2)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。

使用基于分子连接指数的结构估计方法(1)，可以估计150的Koc值为卡莫司汀(SRC)。根据一个分类方案(2)，这个估计的Koc值表明卡莫司汀在土壤中预计具有高迁移性。然而，通过与N-亚硝基-N-乙基脲(在pH 9下水解半衰期为47分钟)(3)类比，吸附可能被水解所排除(SRC)。

卡莫司汀的生产和使用作为治疗淋巴系统癌症、恶性脑肿瘤和某种类型骨髓癌的药物(1)，可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

NIOSH (NOES 调查 1981-1983) 统计估计美国有14,122名工人(其中10,338名为女性)可能接触卡莫司汀(1)。职业接触卡莫司汀可能发生在生产或使用卡莫司汀的工作场所通过皮肤接触该化合物(SRC)。普通人群可能仅通过作为药物、抗肿瘤药物使用接触卡莫司汀(SRC)。

卡莫司汀的生产和使用作为药物可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C时的估计蒸气压为2.9X10-4 mm Hg，表明卡莫司汀将以蒸气和颗粒相存在于大气中。气相卡莫司汀将通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为4.4天。颗粒相卡莫司汀将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。卡莫司汀含有在>290 nm波长处发色的基团，因此可能易受阳光直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc...

可能性评分：E*（尚未证实但怀疑是引起明显肝损伤的原因，尤其当用于骨髓消融时）。

大鼠和小鼠的口服LD₅₀分别为20 mg/kg和45 mg/kg。

卡莫司汀导致DNA和RNA交联，从而抑制DNA合成、RNA产生和RNA翻译（蛋白质合成）。卡莫司汀还结合并修饰（氨甲酰化）谷胱甘肽还原酶。这导致细胞死亡。

西咪替丁可能增强骨髓抑制药物（如烷化剂、抗代谢物）或疗法（如放射治疗）的骨髓抑制作用（例如，中性粒细胞减少症、粒细胞缺乏症）。据报道，同时使用西咪替丁治疗可增强卡莫司汀单独使用或与放射治疗联合使用的中性粒细胞减少和血小板减少作用。

致癌性分类：1)人类证据：有限；2)动物证据：充分。对人类致癌风险的总体总结评估为2A组：该物质可能对人类致癌。/来自表格/

2A，可能对人类致癌。(L135)

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

/SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...

一些证据表明卡莫司汀可以增加血清催乳素。已建立哺乳期的母亲的催乳素水平可能不会影响她母乳喂养的能力。