7-chloro-3-hydroxy-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

使用片段常数估算法(1)估算的奥沙平的亨利定律常数为5.5X10-10 atm-cu m/mole(SRC)。该亨利定律常数表明奥沙平预计从水和湿润土壤表面基本不会挥发(2)。根据从片段常数法(3)估算的蒸气压4.2X10-12 mm Hg(SRC)，奥沙平预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。

大气归宿：根据半挥发性有机化合物在大气中的气/粒分配模型(1)，具有估计在25°C下为4.2X10-12 mm Hg蒸气压(2)的奥沙西泮(通过碎片常数方法测定)，预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相奥沙西泮可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。奥沙西泮不吸收波长>290 nm的光(3)，预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。

使用log Kow为2.24(1)和回归推导方程(2)计算得出奥沙西泮的估算BCF为11(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物累积的可能性低(SRC)。

由于缺乏可水解的官能团(1)，奥沙西酮预计不会在环境中发生水解。奥沙西酮不吸收波长>290 nm的光(2)，预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。

使用辛醇-水分配系数(log Kow)为2.24(1)和回归推导方程(2)计算得出氧唑西泮的Koc估计值为390(SRC)。根据分类方案(3)，该估计的Koc值表明氧唑西泮在土壤中预计具有中等迁移性。

氧唑西泮作为抗焦虑药物的生产和使用(1)可能通过各种废物流(SRC)释放到环境中。

美国农业部APHIS化学品效果：collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^604-75-1$'

NIOSH (NOES 调查 1981-1983) 统计估计美国有2,657名工人(其中1,586名为女性)可能接触奥沙西泮(1)。职业接触奥沙西泮可能通过在生产或使用奥沙西泮的工作场所吸入和皮肤接触该化合物而发生(SRC)。一般人群可能通过服用含有该化合物的药品接触奥沙西泮(SRC)。

氧唑西泮作为抗焦虑药物的生产和使用可能通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25°C下估计的蒸气压为4.2×10-12毫米汞柱，表明氧唑西泮将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相的氧唑西泮将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。如果释放到土壤中，基于估计的Koc值为390，氧唑西泮预计具有中等迁移性。基于估计的亨利定律常数为5.5×10-10大气压·立方米/摩尔，从湿润土壤表面的挥发预计不是重要的命运过程。基于估计的蒸气压，氧唑西泮预计不会从干燥的土壤表面挥发。如果释放到水中，氧唑西泮不预...

过量症状包括意识混乱、嗜睡和昏睡。

可能性评分：E（不太可能引起明显的肝损伤）。

已有数例固定型药疹的报道，在服用奥沙西酮的患者中，临床上表现为界限分明的卵形斑片。然而，在这些特定病例中，尚未观察到荨麻疹和弥漫性皮疹。

它们会导致言语不清、定向障碍和"醉酒"行为。它们具有生理和心理成瘾性。

应进行催吐和/或洗胃，然后进行一般性支持治疗、生命体征监测和对患者的密切观察。低血压虽然不太可能，但通常可以用重酒石酸去甲肾上腺素注射液控制。透析对奥沙西酮的价值尚未得到充分确定。苯二氮卓类拮抗剂氟马西尼可用于住院患者，作为苯二氮卓类药物过量适当管理的辅助手段，而非替代品。(L1712)

与其他苯二氮卓类药物类似，奥沙西酮通过协同作用机制增强γ-氨基丁酸(GABA)对GABA-A受体的效应，从而发挥其抗焦虑作用。GABA受体是离子型氯离子通道受体，产生抑制性突触后电位。当被GABA激活时，GABA受体/氯离子载体复合物发生构象变化，允许氯离子通过通道。苯二氮卓类药物被认为通过增加GABA在其受体上的效应来发挥作用。在GABA存在的情况下，苯二氮卓结合通过增加通道打开的频率来增加氯离子电导。相比之下，巴比妥类药物通过延长通道开放时间来增加GABA存在下的氯离子电导...

评估：关于奥沙西泮对人类的致癌性证据不足。关于奥沙西泮对实验动物的致癌性证据充分。总体评价：奥沙西泮可能对人类有致癌性（2B组）。在做出总体评价时，工作组考虑了以下因素：(1)关于奥沙西泮诱导小鼠肝脏肿瘤作为评估人类致癌风险相关终点的不确定性。(2)缺乏人类适当的机制信息。

2B，可能对人类致癌。(L135)

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

支持血压和呼吸直到药物效果消退，监测生命体征。可能需要通过气管插管进行机械通气辅助以保持气道通畅和支持氧合。氟马西尼，一种特异性苯二氮卓拮抗剂，可能有用且应随时可用。根据需要，给予静脉输液和血管加压药，如多巴胺和去氧肾上腺素，以治疗低血压。如果患者意识清醒，可诱导呕吐。如果摄入时间不长，可使用洗胃，但必须存在气管插管以防止误吸。呕吐或洗胃后，给予活性炭和导泻剂作为单次剂量。透析价值有限。

LD50 大鼠口服 5 g/kg

口服给药后从胃肠道吸收良好，但与地西泮或氟西泮等其他苯二氮䓬类药物相比吸收速率较慢。达峰时间=2-4小时。口服给药后起效缓慢，>3小时。

截至修订日期，未找到相关已发表信息。

参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP