methyl (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-6,18-dimethoxy-17-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate

IPUAC Name:methyl (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-6,18-dimethoxy-17-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate

CAS50-55-5
分子式C33H40N2O9
分子量608.7 g/mol
危化品

根据加州劳动法,利血平可致癌。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

methyl (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-6,18-dimethoxy-17-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate

毒性

毒性
22
水/土壤挥发
利血平的亨利定律常数估计为5.4X10-23 atm-cu m/摩尔(SRC),使用碎片常数估计方法(1)。该亨利定律常数表明利血平预计基本上不会从水面挥发(2)。利血平的亨利定律常数(1)表明从湿润土壤表面的挥发预计不会发生(SRC)。基于估计的蒸气压为4.5X10-16 mm Hg(SRC),通过碎片常数方法(3)确定,利血平预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
环境归趋概述
大气归宿:根据大气中半挥发性有机化合物的气/粒分配模型(1),利血平在25°C时的估算蒸气压为4.5X10-16 mm Hg(2),预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相利血平可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。利血平对氧化和水解敏感(3)。
环境生物浓缩
使用估算的log Kow值3.3(1,SRC)和回归推导方程(2)计算,利血平的估算BCF值为72(SRC)。根据分类方案(3),该BCF值表明在水生生物中生物富集的潜力为中等。
环境非生物降解
利血平对氧化和水解敏感(2)。据报道,在pH 7和25 °C时的水解半衰期为1.7年(4)。在氯仿溶剂中,利血平在216 nm、267 nm和295 nm处有UV最大值(1),这可能表明在环境中存在直接光解的潜力(SRC)。利血平在暴露于光线下会慢慢变暗(3);在溶液中或存在酸时,变暗过程更快(1,3)。
土壤吸附/迁移性
使用基于分子连接指数(1)的结构估计方法,可以估算出利血平的Koc值为2.70X10+6(SRC)。根据分类方案(2),此估算的Koc值表明利血平在土壤中预计是不移动的。利血平的pKb为6.6(3),表明该化合物在环境中将以质子化形式部分存在,并且阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到有机碳和粘土上。
人工污染源
利血平的生产和使用作为抗高血压药、中枢抑制剂和人和动物的镇静剂(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
生态毒性值
美国农业部APHIS化学品影响:collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^50-55-5$'
自然污染源
利血平是一种天然存在的生物碱,由萝芙木属(Rauwolfia)的几个成员产生,萝芙木是一种夹竹桃科(Apocynaceae)的攀援灌木,原产于印度、缅甸、马来西亚、泰国、尼泊尔和印度尼西亚(1)。
人类可能接触途径
NIOSH(1981-1983年NOES调查)统计估计美国有5611名工人(其中2414名为女性)可能接触利血平(1)。职业接触利血平可能通过在生产或使用利血平的工作场所吸入和与该化合物皮肤接触发生(SRC)。利血平用作人类和动物的降压药、中枢抑制剂和镇静剂(2)。因此,直接接触发生在给药者和服用药物的患者身上(SRC)。
环境归趋/暴露概况
利血平的生产和使用作为抗高血压药、中枢抑制剂和镇静剂,用于人类和动物,可能导致其通过各种废物流释放到环境中。利血平是一种天然存在的生物碱,由萝芙木属的几个成员产生;萝芙木是夹竹桃科的一种攀援灌木,原产于印度、缅甸、马来西亚、泰国、尼泊尔和印度尼西亚。如果释放到空气中,据估计在25 °C时的蒸气压为4.5X10-16 mm Hg,表明利血平将仅存在于大气中的颗粒相。颗粒相的利血平将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。如果释放到土壤中,根据估计的Koc为2.70X10+6,预计利血平将是不可移动的。从湿润...
肝毒性
可能性评分:E(不太可能引起明显的肝损伤)。
不良影响
胃溃疡
毒性数据
LD50: 420 mg/kg (口服,大鼠) (A308) LD50: 44 mg/kg (腹腔注射(肠外),大鼠) (A308) LD50: 15 mg/kg (静脉注射(肠外),大鼠) (A308) LD50: 200 mg/kg (口服,小鼠) (A308) LD50: 52 mg/kg (皮下注射(肠外),小鼠) (A308) LD50: 7 mg/kg (腹腔注射(肠外),兔) (A308)
毒性概述
利血平的作用机制是通过抑制负责将神经递质隔离到突触前神经元中储存囊泡的ATP/Mg<sup>2+</sup>泵。未被隔离在储存囊泡中的神经递质很容易被单胺氧化酶(MAO)代谢,导致儿茶酚胺减少。
RAIS毒性值
口服斜率因子参考:CALEPA
致癌物分类
3,对人致癌性无法分类。(L135)
人体毒性摘录
... 利血平等药物... 抑制人体的体温调节中心...
特殊风险人群
有消化性溃疡史或/精神/抑郁史的患者应谨慎使用此药。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
解毒剂和急救
高级治疗: 对于意识不清、严重肺水肿或呼吸停止的患者,考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用带阀面罩装置的正压通气技术可能有益。监测心律并按需治疗心律失常...。用D5W /SRP: "保持通畅",最小流速/开始静脉输液。如有低血容量迹象,使用乳酸盐林格氏液。注意液体过载迹象。考虑肺水肿的药物治疗...。对于有低血容量体征的低血压,谨慎给予液体。注意液体过载迹象...。用地西泮(Valium)治疗癫痫...。使用盐酸丙美卡因辅助眼睛冲洗...。/毒物A和B/
暴露路径/方式
口服
妊娠和哺乳期的影响
据报道,利血平可导致泌乳,并且曾被用于增加母乳产量,尽管此用途已过时。
客服