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IPUAC Name：methyl (1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-acetyloxy-12-ethyl-4-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-methoxycarbonyl-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.04,12.05,10]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-8-formyl-10-hydroxy-5-methoxy-8,16-diazapentacyclo[10.6.1.01,9.02,7.01

CAS57-22-7

分子式C46H56N4O10

分子量825.0 g/mol

非危品

物理描述 | 长春新碱呈现为白色结晶固体。熔点218 °C。用作抗肿瘤药。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

methyl (1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-acetyloxy-12-ethyl-4-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-methoxycarbonyl-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.04,12.05,10]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-8-formyl-10-hydroxy-5-methoxy-8,16-diazapentacyclo[10.6.1.01,9.02,7.01

毒性

自然污染源

从长春花中分离出的生物碱。

人类可能接触途径

NIOSH (NOES调查1981-1983)统计估计，美国有2,072名工人(其中933名为女性)可能接触长春新碱(1)。职业接触长春新碱可能发生在生产或使用长春新碱的工作场所，通过吸入和皮肤接触。普通人群对长春新碱的接触可能仅限于使用这种抗癌药物的人群(SRC)。

不良影响

P-gp诱导剂：这些药物刺激P-gp的表达或功能，导致长春新碱从细胞中流出增加。这可能导致细胞内浓度降低和长春新碱效力下降。

毒性数据

IVN-RAT LD50 1300 mg/kg; IPR-MUS LD50 5.2 mg/kg.

毒性概述

长春新碱的抗肿瘤活性被认为主要是通过与微管蛋白相互作用，在分裂中期抑制有丝分裂所致。与其他长春花生物碱一样，长春新碱也可能干扰：1)氨基酸、环AMP和谷胱甘肽代谢，2)钙调蛋白依赖的Ca2+-转运ATP酶活性，3)细胞呼吸，以及4)核酸和脂质生物合成。

致癌物分类

硫酸长春碱对人类的致癌性无法分类(第3组)。长春碱是MOPP(一种联合化疗方案)的一部分，该方案对人类具有致癌性(第1组)。(L135)

特殊风险人群

由于长春新碱的肝脏代谢和胆汁排泄，一些临床医生建议在患有阻塞性黄疸或其他肝功能损害的患者中减少剂量。长春新碱必须谨慎使用，并且在接受其他神经毒性药物的患者或患有预先存在的神经肌肉疾病的患者中，应监测剂量和毒性。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，应考虑经口或经鼻气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律，必要时治疗心律失常...。开始静脉输注D5W/SRP："保持开放"，最小流速。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用丙...

妊娠和哺乳期的影响

截至修订日期，未找到相关已发表信息。