乙胺丁醇

IPUAC Name：(2S)-2-[2-[[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]amino]ethylamino]butan-1-ol

盐酸乙胺丁醇、结核停、结核安、立克肺疾、Myambutol、Ebutol、Dexambutol

CAS74-55-5

分子式C10H24N2O2

分子量204.31 g/mol

非危品

乙胺丁醇是一种乙二胺衍生物，是乙烷-1,2-二胺，其中每个氮原子上连接的一个氢被1-羟基丁烷-2-基取代(S,S构型)。它是一种抑菌性抗分枝杆菌药物，对结核分枝杆菌和一些其他分枝杆菌有效。它(以二盐酸盐形式)与其他抗结核药物联合用于治疗肺结核和肺外结核；如果单独使用乙胺丁醇，很容易产生结核分枝杆菌耐药菌株。它具有抗结核剂、异生物质和环境污染物的作用。它是乙醇胺和乙二胺衍生物的成员。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

乳汁浓度

乙胺丁醇分布到乳汁中的浓度约等于该药物的血浆浓度。

环境水浓度

虽然未找到乙胺丁醇的特定数据(SRC, 2007)，但文献表明，源自人类和兽医治疗的一些药物活性化合物在市政污水处理厂中未被完全去除，因此被排放到受纳水体中(1)。废水处理工艺通常未被设计用于从废水中去除这些化合物(2)。某些选定的有机废物化合物可能降解为新的且更持久的化合物，这些化合物可能被释放出来，替代母体化合物或与母体化合物一起释放(2)。研究表明，几种极性药物活性化合物可能渗入土壤(1)。

肝毒性

可能性评分：C（很可能导致临床上明显的肝损伤，通常发生在DRESS综合征背景下）。

不良影响

乙胺丁醇与含氢氧化铝的抗酸药联合给药在结核病患者中降低了乙胺丁醇的平均血清浓度和尿排泄。建议在给药后至少4小时内避免乙胺丁醇与这些抗酸药同时使用。最近一项研究发现，二甲双胍和罗格列酮对乙胺丁醇抗结核效果有负面影响。联合使用这些药物可能损害结核病治疗，特别是在初始阶段，因为乙胺丁醇至关重要。因此，不建议在接受直接督导治疗(DOT)的结核病患者中联合使用。需要进一步研究验证这些发现。

毒性概述

乙胺丁醇引起的视神经病变的表现似乎来自铜的螯合作用。一项对60名接受乙胺丁醇治疗的患者的研究监测了他们的血清铜水平。统计分析证实了铜浓度的显著变化，支持铜螯合效应。一项体外研究表明，治疗性铜可能潜在地预防乙胺丁醇引起的视神经病变，同时不影响其抑菌特性。任何出现视觉症状的患者应立即停药并咨询医生。

相互作用

在十名健康志愿者中评估了利福布汀重复给药对乙胺丁醇药代动力学和代谢的影响。受试者在第1天和第10天单次口服1200 mg乙胺丁醇，在第3天至第9天每天单次口服300 mg利福布汀。血浆药代动力学(C(max)、t(max)、AUC、半衰期和MRT)和肾清除率未发现统计学显著差异，而在尿液中排出的未变化乙胺丁醇量显著减少。观察到的乙胺丁醇尿排泄减少可能考虑到文献中报道的乙胺丁醇尿排泄的变异性。然而，轻微的、可能不具有临床意义的诱导...

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

增强消除：大多数抗生素以原形从尿中排泄，因此保持足够的尿流很重要。强制利尿的作用尚不清楚。血液透析通常不适用，除非肾功能不全且毒性物质水平高的患者。/抗菌剂/

非人类毒性值

LD50 小鼠腹腔注射 2210 mg/kg /与异烟肼甲磺酸混合物/

非人类毒性摘录

/实验室动物：发育或生殖毒性/ 给予高剂量的小鼠研究表明，乙胺丁醇导致低发生率的腭裂、露脑症和脊柱异常。此外，给予高剂量的大鼠研究表明，乙胺丁醇导致颈椎轻微异常。给予高剂量的兔研究表明，乙胺丁醇可能导致独眼畸形、肢体减少缺陷、兔唇和腭裂。

妊娠和哺乳期的影响

截至修订日期，未找到相关已发表信息。