3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine

IPUAC Name：3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine

CAS303-49-1

分子式C19H23ClN2

分子量314.9 g/mol

危化品

氯米帕明是一种二氮杂䓬，是10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂䓬，在3位被氯取代，并且氮上连接的氢被3-(二甲基氨基)丙基取代。它是镇静作用较强的三环类抗抑郁药之一，以盐酸盐形式用于治疗抑郁症、强迫症和恐惧症。它具有抗冠状病毒剂、抗抑郁药、血清素能药物、血清素能拮抗剂、血清素摄取抑制剂和EC 1.8.1.12（锥虫硫醌-二硫化物还原酶）抑制剂的作用。它与丙米嗪功能相关。它是氯米帕明(1+)的共轭碱。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine

毒性

乳汁浓度

... 服用氯米帕明的四对母乳喂养母婴评估了氯米帕明、去甲氯米帕明及其相应的8-羟基代谢物的血清浓度。尽管母亲的血清浓度范围很广，但在所有婴儿的血清中，母体药物和代谢物均未检测到或低于可定量限。

症状

体征和症状的严重程度因吸收的药物量、患者年龄和药物摄入后经过的时间等因素而异。过量的关键表现包括心律失常、严重低血压、惊厥和中枢神经系统抑制包括昏迷。心电图的变化，特别是QRS轴或宽度的变化，是三环类毒性的临床重要指标。在美国临床试验中，12例报告的阿密替林急性过量病例（单独或与其他药物合用）中有2例死亡。一例死亡涉及疑似摄入7000毫克剂量的患者。第二例死亡涉及疑似摄入5750毫克剂量的患者。

肝毒性

可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。

不良影响

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：如氟西汀和舍曲林等SSRIs可抑制P450 2D6并增加氯米帕明水平；氟伏沙明也抑制P450 1A2。建议在开具SSRIs和三环类抗抑郁药处方时谨慎，并且在目前正在服用氟西汀的患者开始三环类抗抑郁药治疗前，需要至少5周的清洗期。

处理方法

获取心电图并立即开始心脏监护。保护患者气道，建立静脉通路，并开始胃肠道去污染。至少需要6小时的心脏监护和对中枢神经系统或呼吸抑制、低血压、心律失常和/或传导阻滞以及癫痫发作迹象的观察。如果在此期间任何时间出现毒性迹象，则需要延长监护。(L1712)

毒性概述

氯米帕明是一种强效但并非完全选择性的血清素再摄取抑制剂(SRI)，因为活性主要代谢物去甲氯米帕明主要作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂。已注意到α<sub>1</sub>-受体阻断和β-下调，并且很可能在氯米帕明的短期效应中起作用。钠通道和NMDA受体的阻断可能与其他三环类药物一样，解释了其在慢性疼痛特别是神经病理性疼痛中的作用。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

特殊风险人群

... 羟化作用遗传缺陷的患者会积累高浓度的去甲氯米帕明，可能产生严重的副作用和/或无反应。...

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

/SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...

暴露路径/方式

口服后从胃肠道吸收良好。由于广泛的首过代谢，口服生物利用度约为50%。食物不影响生物利用度。单次口服50mg剂量后，血浆峰浓度出现在2-6小时内。血浆峰浓度范围为56 ng/mL至154 mg/mL（平均92 ng/mL）。血浆浓度存在较大的个体间差异，部分是由于氯米帕明代谢的遗传差异。平均而言，多次口服给药后1-2周达到稳态血浆浓度。吸烟似乎会降低氯米帕明的稳态血浆浓度，但不影响其活性代谢去甲氯米帕明。

妊娠和哺乳期的影响

在1999年至2008年对80,882对挪威母婴的研究中，392名女性报告了产后新使用抗抑郁药，201名报告她们在怀孕期间继续使用抗抑郁药。与未暴露对照组相比，怀孕晚期使用抗抑郁药与母乳喂养 initiation可能性降低7%相关，但对母乳喂养持续时间或 exclusivity 无影响。与未暴露对照组相比，新开始或重新使用抗抑郁药与6个月时主要母乳喂养可能性降低63%，以及任何母乳喂养可能性降低51%相关，同时母乳喂养突然停止的风险增加2.6倍。未提及特定的抗抑郁药。