7-chloro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
IPUAC Name:7-chloro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS846-50-4
分子式C16H13ClN2O2
分子量300.74 g/mol
非危品
根据州或联邦政府的标签要求,替马西泮可能引起发育毒性。
科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

毒性
毒性肝毒性
可能性评分:E(不太可能引起明显的肝损伤)。
不良影响
关于酒精,一项研究比较了80至100 mg/100 mL乙醇的血液浓度与20 mg和30 mg替马西泮的血液浓度对运动速度、准确性和长期记忆的影响。乙醇和30 mg替马西泮对信息处理能力和长期记忆形成表现出相似的效果。然而,乙醇对运动表现的影响与替马西泮有显著不同,导致更快但更容易出错的行为。
健康影响
它们会导致言语不清、定向障碍和"醉酒"行为。它们具有生理和心理成瘾性。
处理方法
如果患者意识清醒,应机械性催吐或使用催吐剂。如果患者昏迷,应使用带套囊的气管内导管同时进行洗胃,以防吸入和肺部并发症。保持足够的肺部通气至关重要。可能需要静脉使用升压剂来对抗低血压。应静脉输液以促进利尿。(L1712)
毒性数据
LD50:1963 mg/kg(口服,小鼠)(L1338) LD50:1833 mg/kg(口服,大鼠)(L1338) LD50:>2400 mg/kg(口服,兔子)(L1338)
毒性概述
苯二氮卓类非特异性地结合苯二氮卓受体,这影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调性和记忆。由于苯二氮卓受体被认为与γ-氨基丁酸-A (GABA<sub>A</sub>)受体偶联,这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。抑制性神经递质GABA与位点结合打开氯离子通道,导致细胞膜超极化,防止细胞进一步兴奋。
致癌物分类
3,对人致癌性无法分类。(L135)
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
暴露路径/方式
口服吸收良好,首过代谢最小。
妊娠和哺乳期的影响
尚未进行研究以确定替马西泮是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的几率。通常,父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息,请参阅MotherToBaby事实表父系暴露,网址:https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
USGS基于健康的水质评价筛选水平
参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP





