阿扎胞苷

IPUAC Name：4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one

5-氮杂胞苷、5-氮杂-2'-脱氧胞苷

CAS320-67-2

分子式C8H12N4O5

分子量244.20 g/mol

危化品

根据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)，阿扎胞苷可致癌。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

生态毒性值

美国农业部动植物卫生检验局化学效应: collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^320-67-2$'

症状

临床试验中报告了一例阿扎胞苷过量病例。一名患者在接受约290毫克/平方米的单次静脉注射剂量后(接近推荐起始剂量的4倍)，经历了腹泻、恶心和呕吐。

肝毒性

可能性评分: E* (尚未证实但被认为是临床上明显的肝损伤的可能原因，尤其存在于已有肝病的个体中)。

毒性数据

毒性数据: 狗(静脉注射): LD50: 7200 微克/公斤

毒性概述

阿扎胞苷(5-氮杂胞苷)是胞苷核苷酸在DNA和RNA中的化学类似物。阿扎胞苷被认为通过两种机制诱导抗肿瘤活性；低剂量时抑制DNA甲基转移酶，导致DNA低甲基化，高剂量时通过其掺入DNA和RNA对骨髓中的异常造血细胞产生直接细胞毒性，导致细胞死亡。由于阿扎胞苷是核糖核苷酸，它掺入RNA的程度大于掺入DNA。掺入RNA导致多核糖体解体，转移RNA的甲基化和受体功能缺陷，以及蛋白质合成的抑制。其掺入DNA导致与DNA甲基转移酶共价结合，从而阻止DNA合成...

致癌物分类

2A，可能对人类致癌。(L135)

人体毒性摘录

高剂量阿扎胞苷导致肾功能异常，表现为肾小管酸中毒、多尿和电解质、葡萄糖和氨基酸的尿排泄增加。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

高级治疗: 对于意识不清、严重肺水肿或呼吸停止的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用带阀面罩装置的正压通气技术可能有益。监测心律并按需治疗心律失常...。用D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/开始静脉输液。如有低血容量迹象，使用乳酸盐林格氏液。注意液体过载迹象。考虑肺水肿的药物治疗...。对于有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载迹象...。用地西泮(Valium)治疗癫痫...。使用盐酸丙美卡因辅助眼睛冲洗...。/毒物A和B/

非人类毒性值

LD50 野生鸟类口服 100 毫克/公斤

暴露路径/方式

皮下给药后阿扎胞苷迅速吸收。基于曲线下面积，皮下阿扎胞苷相对于静脉注射阿扎胞苷的生物利用度约为89%。

妊娠和哺乳期的影响

在一项中心进行了一项电话随访研究，研究对象为74名在怀孕第二或第三季度接受癌症化疗的女性，以确定她们产后是否成功母乳喂养。只有34%的女性能够纯母乳喂养婴儿，66%的女性报告遇到母乳喂养困难。相比之下，在22名其他孕期诊断但未接受化疗的母亲中，母乳喂养成功率为91%。其他具有统计学意义的关联包括：1. 有母乳喂养困难的母亲平均接受了5.5个周期的化疗，而无困难的母亲平均接受了3.8个周期；2. 有母乳喂养困难的母亲在产后立即接受了第一个化疗周期...