N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-yl-N'-(thiophen-2-ylmethyl)ethane-1,2-diamine

在1975年至1980年间，马里兰州有16名非药物相关原因死亡者的血液中发现了美吡拉敏，浓度范围为0.1至7.2毫克/升，平均浓度为1.8毫克/升(1)。在两名疑似通过摄入未知量美吡拉敏自杀者的血液中也发现了该物质；这些自杀受害者体内的浓度范围为0.5-9.8毫克/升，平均浓度为5.2毫克/升(1)。

基于估计的水溶性879 mg/l(1,3,SRC)和从较高温度蒸气压数据外推得到的25°C时7.0X10-4 mm Hg的蒸气压(2,SRC)，甲吡林的亨利定律常数计算为2.74X10-7 atm-cu m/mole(SRC)。根据亨利定律常数的低值(3,SRC)，甲吡林从水和湿润土壤中的挥发应该不显著。

大气归宿：如果甲吡林释放到大气中，预计会同时存在于气相和颗粒相中，基于(2)在25°C下蒸气压为7.0X10-4 mm Hg，这是从较高温度下的蒸气压数据外推得出的(4,SRC)。它可能容易在大气中直接光解，因为该化合物在波长>290 nm处吸收光(1)。它应该与光化学产生的羟基自由基迅速反应，基于该过程的估计速率常数为185X10-12 立方厘米/分子-秒(在25°C下)，这对应于在大气羟基自由基浓度为5X10+5 每立方厘米时的半衰期为2.1小时(2,SRC)。

根据推荐的回归方程(2,SRC)，从估计的log Kow 2.74(1)可计算出估计的生物富集系数(BCF)为71(2,SRC)。基于此估计的BCF，美吡拉敏预计不会在水生生物中显著生物富集(SRC)。

美沙吡林可能易受直接光解，因为该化合物在波长>290 nm处吸收光(1)。美沙吡林与光化学产生的羟基自由基在气相中的反应速率常数已估计为185X10-12立方厘米/分子-秒（25°C时），对应于大气中羟基自由基浓度为5X10+5个/立方厘米时的半衰期为2小时(2,SRC)。在正常环境条件（pH 5-9）下水解作用预计不显著(3)。

根据估计的log Kow 2.74(1)使用推荐的回归方程(2,SRC)可计算估计的Koc为737(2,SRC)。基于此估计的Koc，预计甲吡拉明在土壤中的迁移性较低(3,SRC)。

美吡拉明的盐酸盐和富马酸盐过去曾被用作抗组胺药(1)。基于一份报告称其因可能的致癌性而被撤回，该化合物可能不再用作药物(1)。

过去接触美吡拉敏可能主要通过口服含有该化合物作为抗组胺药物的药物(1,SRC)。基于一份报告称其因可能的致癌性而被撤回(1)，它可能不再作为药物使用。由于未发现有关当前制造或使用的信息，当前接触可能非常有限(SRC)。

过去，由于甲吡雷林的盐酸盐和富马酸盐作为抗组胺药的制造和使用，甲吡雷林可能已被释放到环境中。基于一份报告称其因可能的致癌性而被撤回，该化合物可能不再作为药物使用。如果甲吡雷林释放到土壤中，基于估计的Koc值为737，预计其在土壤中的迁移性较低。因此，甲吡雷林可能会非常缓慢地渗滤穿过土壤到达地下水。基于估计的亨利定律常数为2.74×10-7大气压·立方米/摩尔，甲吡雷林从湿润近地表土壤或水中的挥发应该不显著。目前尚不清楚甲吡雷林是否会在土壤或天然水中生物降解。它在天然水中不应水解...

报告了一例使用索米内克斯（美沙吡林盐酸盐，复方，东莨菪胺肼氢溴酸盐和水杨酰胺）胶囊致死的中毒病例。

报告了7例美他吡啉过量病例，其中5例死亡，并报告了从生物体液中提取和分析的方法。在5例病例中，诊断为多种药物摄入，包括乙醇。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022