环丙孕酮醋酸酯

IPUAC Name：[(1S,2S,3S,5R,11R,12S,15R,16S)-15-acetyl-9-chloro-2,16-dimethyl-6-oxo-15-pentacyclo[9.7.0.02,8.03,5.012,16]octadeca-7,9-dienyl] acetate

醋酸环丙孕酮、环丙氯孕酮、赛普龙

CAS427-51-0

分子式C24H29ClO4

分子量416.9 g/mol

危化品

醋酸环丙孕酮是一种类固醇酯，由醋酸的羧基与环丙孕酮的17-羟基缩合形成。它是一种抗雄激素药物，最近已被证实可促进颅内脑膜瘤的发生和生长。它具有抗衰老保护剂、雄激素拮抗剂和孕激素的作用。它是一种20-氧代类固醇、醋酸酯、类固醇酯、3-氧代-Δ(4)类固醇和氯代类固醇。它在功能上与环丙孕酮相关。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

生态毒性摘录

/水生物种/ 在实验室实验中分析了疑似内分泌干扰化学物质对淡水和海洋腹足纲物种的影响。...展示了淡水螺Marisa cornuarietis和两种海洋腹足纲（Nucella lapillus, Nassarius (Hinia) reticulatus）对抗雄激素模型化合物醋酸环丙孕酮和乙烯菌核唑（VZ）的反应。在成体实验和为期12个月的生命周期测试中，螺类单独暴露于名义醋酸环丙孕酮浓度1.25 mg/L，并同时暴露于强效合成雌激素（炔雌醇）、雄激素（甲基睾酮）或间接作用的外源性雄激素（三丁基锡）。此外，Marisa和Nucella还暴露于0.03-1.0的名义浓度...

毒性概述

环丙孕酮的直接抗雄激素效应是阻断二氢睾酮与前列腺癌细胞中特定受体的结合。此外，环丙孕酮通过抑制促黄体激素的分泌对下丘脑-垂体轴产生负反馈，导致睾丸睾酮的产生减少。

相互作用

作用于雄激素受体的药物可改变中枢神经系统的阿片类物质传递。为研究直接相互作用，/研究人员/研究了醋酸环丙孕酮（具有抗雄激素活性的孕酮衍生物）、氟他胺（非甾体抗雄激素物）、5α-二氢睾酮和孕酮是否改变[3H]二氢埃托啡与小鼠脑膜的结合。仅醋酸环丙孕酮抑制[3H]二氢埃托啡的结合（IC50 = (1.62 ± 0.33) × 10(-6) M），而不改变其结合速率。这些结果表明醋酸环丙孕酮独立于其经典的雄激素细胞内受体效应而与阿片受体结合。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

特殊风险人群

Cyprostat不得用于以下患者：脑膜瘤或有脑膜瘤病史者；肝脏疾病（包括杜宾-约翰逊综合征和罗特综合征）；恶性肿瘤（前列腺癌除外）；既往或现存的肝脏肿瘤（仅当这些肿瘤不是由前列腺癌转移引起时）；消耗性疾病（前列腺癌无法手术切除者除外）；现存的血栓栓塞过程；对活性物质或任何赋形剂的超敏反应。

解毒剂和急救

/SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...

非人类毒性值

LD50 小鼠腹腔注射 3300 mg/kg

暴露路径/方式

口服给药后完全吸收。