10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfinylphenothiazine

IPUAC Name:10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfinylphenothiazine

CAS5588-33-0
分子式C21H26N2OS2
分子量386.6 g/mol
非危品

美索达嗪是一种吩噻嗪,在2位(相对于S原子)被甲基亚砜基取代,在氮上被2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基取代。它具有多巴胺拮抗剂和第一代抗精神病药的作用。它是一种亚砜、吩噻嗪的成员和三级氨基化合物。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfinylphenothiazine

毒性

毒性
11
乳汁浓度
吩噻嗪类药物能穿过胎盘屏障并可能出现在哺乳母亲的乳汁中...吩噻嗪类药物及其...代谢物...通过尿液、胆汁和粪便排出。某些代谢物和...游离药物...在停药后可在尿液中检测长达6个月...停用/人,口服,肌注/
生态毒性值
美国农业部APHIS化学品影响:collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^5588-33-0$'
症状
过量症状可能包括呕吐、肌肉震颤、食物摄入减少以及与口服-胃内容物吸入呼吸道相关的死亡。
毒性数据
口服LD<sub>50</sub>在小鼠和大鼠中分别为560±62.5 mg/kg和644±48 mg/kg。
毒性概述
基于动物研究,甲硫哒嗪与其他吩噻嗪类药物一样,间接作用于网状结构,从而减少进入网状结构的神经元活动,而不影响其激活大脑皮层的内在能力。此外,吩噻嗪类药物至少部分通过抑制下丘脑中心来发挥其活性。从神经化学角度看,吩噻嗪类药物被认为通过中枢肾上腺素能阻断作用发挥其效果。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
人体毒性摘录
一般来说,吩噻嗪类药物过量可预期产生常见不良反应的延伸效应;据报道,主要效应为严重的锥体外系反应、低血压和镇静。可能出现中枢神经系统抑制进展至伴有反射消失的昏迷;早期或轻度中毒的患者可能会经历烦躁、混乱和兴奋。与急性吩噻嗪类药物过量相关的其他报道效应包括心动过速、心电图改变和心律失常、低温、瞳孔缩小、震颤、肌肉抽搐、痉挛或强直、癫痫发作、肌张力低下、肠梗阻、口干、吞咽或呼吸困难、发绀,以及呼吸和/或血管运动衰竭,可能伴有突然的呼吸暂停。/吩噻嗪类/
非人类毒性值
LD50 小鼠口服 346 毫克/千克 /苯磺酸盐/
暴露路径/方式
口服;肌肉注射。从胃肠道吸收良好。
非人类毒性摘录
LD50 兔经口 7800 mg/kg
妊娠和哺乳期的影响
吩噻嗪类药物导致26至40%的女性患者出现泌乳。高催乳素血症似乎是泌乳的原因。高催乳素血症是由药物在结节漏斗通路中的多巴胺阻断作用引起的。已建立哺乳的母亲体内的催乳素水平可能不会影响她的母乳喂养能力。
客服