4-aminohex-5-enoic acid

/MILK/ 氨己烯酸是一种抗癫痫药物，由50%活性S对映体和50%非活性R对映体的外消旋混合物组成。由于癫痫患者可能会怀孕，了解此类药物通过胎盘转移的程度非常重要。在稳态期间，测量了两名患者母体和脐带血以及母乳中的氨己烯酸对映体浓度。从脐带静脉到母体血浆的浓度比在给药后4小时25分钟（病例1）为R:0.068，S:0.16；在给药后9小时（病例2）为R:1.39，S:0.91。在两种情况下，给药前采样时的乳汁:血浆浓度比都低于1，在一个病例中，给药后3小时和6小时也是如此。R的最大估计量...

维加巴汀的生产和作为药物使用(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。

* 代谢障碍：氨己烯酸可增加尿氨基酸排泄，可能导致α-氨基己二酸尿等代谢疾病的假阳性检测结果。为避免误诊，必须谨慎解释接受氨己烯酸治疗的患者的代谢测试结果。

可能引起潜在危险的皮疹，可能发展为史蒂文斯-约翰逊综合征，这是一种极其罕见但可能致命的皮肤疾病。

LD50，口服，大鼠：3000 mg/kg

氨己烯酸通过不可逆抑制分解GABA(γ-氨基丁酸转氨酶，GABA-T)的酶来增加大脑中γ-氨基丁酸(GABA)的浓度，GABA是中枢神经系统中的抑制性神经递质。作用持续时间取决于GABA-T再合成的速率。氨己烯酸也可能通过抑制电压敏感性钠通道来抑制重复性神经元放电。虽然作为消旋混合物给药，但只有S(+)对映异构体具有药理活性。

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

除非益处明显大于风险，否则不应在有其他类型不可逆视力丧失风险或高风险的患者中使用氨己烯酸。其他类型不可逆视力损害与氨己烯酸相关视力损害的相互作用尚未得到充分表征，但预计会产生不良影响。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

口服后迅速吸收，新生儿、婴儿和儿童之间的吸收程度相当。Cmax，50 mg/kg剂量，新生儿= 14 mg/L；Tmax，50 mg/kg剂量，新生儿 = 2.1小时；然而，与儿童和婴儿相比，新生儿的吸收程度更高，消除半衰期更长。这是因为新生儿与上述人群相比肾功能降低。AUC，50 mg/kg剂量，新生儿 = 142.6 ± 44.0 mg/L/hr；食物可能会略微降低吸收速率（Cmax降低33%，Tmax延长至2小时），但不影响吸收程度。此外，氨己烯酸不易通过血脑屏障，因此需要高剂量。

◉ 对哺乳和母乳的影响