比枯枯灵

IPUAC Name：(6R)-6-[(5S)-6-methyl-7,8-dihydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-6H-furo[3,4-g][1,3]benzodioxol-8-one

毕枯枯灵、毕枯枯林

CAS485-49-4

分子式C20H17NO6

分子量367.4 g/mol

危化品

比枯枯林是一种苄基异喹啉生物碱，是6-甲基-5,6,7,8-四氢[1,3]二氧杂环戊烯[4,5-g]异喹啉，在5-顺式-S位置被(6R)-8-氧代-6,8-二氢呋喃[3,4-e][1,3]苯并二氧杂环己-6-基取代。它是光敏性GABAA受体的竞争性拮抗剂。它最初于1932年在植物生物碱提取物中被鉴定，并已从荷包牡丹、腺堇、紫堇科和几种紫堇属植物中分离出来。它具有GABAA受体拮抗剂、农用化学品、中枢神经系统兴奋剂、GABA门控氯离子通道拮抗剂和神经毒素的作用。它是一种苄基异喹啉生物碱、异喹啉生物碱和异喹啉类成员。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

毒性概述

比枯枯林的作用主要作用于离子型GABAA受体，这些受体是配体门控离子通道，主要负责氯离子穿过细胞膜，从而对目标神经元产生抑制作用。这些受体是苯二氮䓬类和相关抗焦虑药物的主要靶点。比枯枯林对GABAA受体的半最大抑制浓度（IC50）为3 μM。除了是强效GABAA受体拮抗剂外，比枯枯林还可用于阻断钙激活钾通道。根据IUPHAR的定义，对比枯枯林的敏感性是定义GABAA受体的重要标准。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。