N-[(7S)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
IPUAC Name:N-[(7S)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
CAS64-86-8
分子式C22H25NO6
分子量399.4 g/mol
危化品
根据州或联邦政府的标签要求,秋水仙碱可导致发育毒性和雄性生殖毒性。
科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07
![N-[(7S)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide](https://labdr.oss-cn-shenzhen.aliyuncs.com/casimg/C6/64-86-8.png)
毒性
毒性乳汁浓度
实验性:秋水仙碱分布到人乳中。在一组接受长期秋水仙碱治疗的有限数量哺乳妇女中,剂量为1-1.5毫克/天,药物在乳汁中的峰浓度与血清浓度相似,范围为1.9-8.6纳克/毫升。有报道称,在一名接受秋水仙碱1毫克/天的哺乳妇女中,乳汁中的药物浓度更高(分别为2、4或7小时后为31、24-27或10纳克/毫升),但缺乏同时期的血清浓度数据。
体内负荷
秋水仙碱分布到人乳中。在一项有限的研究中,接受长期秋水仙碱治疗的哺乳妇女每日剂量为1-1.5 mg,药物在乳汁中的峰浓度与血清浓度相似,范围为1.9-8.6 ng/mL。据报道,在一名每日服用秋水仙碱1 mg的哺乳妇女中,乳汁中的药物浓度更高(分别为给药后2、4或7小时时的31、24-27或10 ng/mL),但缺乏同时期的血清浓度数据。
环境水浓度
虽然未找到秋水仙碱的具体数据(SRC, 2009),但文献表明,来自人类和兽医治疗的一些药物活性化合物在市政污水处理厂中不会被完全去除,因此会被排放到接收水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能会降解成新的更持久的化合物,这些化合物可能会被释放出来,替代或附加于母体化合物(2)。
水/土壤挥发
秋水仙碱的亨利定律常数估计为1.8X10-17 atm-cu m/mole(SRC),使用碎片常数估计方法(1)。该亨利定律常数表明秋水仙碱预计从水面基本不会挥发(2)。秋水仙碱的亨利定律常数表明预计不会从湿润的土壤表面挥发(SRC)。基于估计的蒸气压3.2X10-11 mm Hg(SRC),通过碎片常数方法确定(3),预计秋水仙碱不会从干燥的土壤表面挥发(SRC)。
环境归趋概述
大气归宿:根据半挥发性有机化合物在大气中的气/粒分配模型(1),蒸气压估计为25 °C时3.2X10-11 mm Hg(SRC),通过碎片常数方法确定(2),秋水仙碱预计在大气中仅存在于颗粒相中。颗粒相秋水仙碱可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。秋水仙碱含有在波长>290 nm处发色的基团(3),因此可能易受阳光直接光解(SRC)。
环境生物浓缩
根据log Kow为1.03(1)和回归推导方程(2),计算得到秋水仙碱在鱼类中的BCF估计值为2.2(SRC)。根据分类方案(3),该BCF表明在水生生物中生物富集的可能性低(SRC)。
环境非生物降解
由于缺乏在环境条件下可水解的官能团,秋水仙碱预计不会在环境中发生水解(1)。秋水仙碱含有在波长>290 nm处发色的基团(1),因此可能易受阳光直接光解的影响(SRC)。
土壤吸附/迁移性
使用基于分子连接指数的结构估计方法(1),可以估计秋水仙碱的Koc值为1,900(SRC)。根据分类方案(2),该估计的Koc值表明秋水仙碱预计在土壤中迁移性低。
人工污染源
秋水仙碱作为痛风抑制剂的生产和使用(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
生态毒性值
美国农业部APHIS化学品影响:collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^64-86-8$'
自然污染源
秋番红花(COLCHICUM AUTUMNALE,又名秋藏红花)在欧洲大部分地区的草地上局部丰富,并已在美洲部分地区归化。秋番红花的所有部分...都含有秋水仙碱和秋水仙胺生物碱,其中前者毒性更大。这两种生物碱都能耐受储存、干燥和煮沸。
环境归趋/暴露概况
秋水仙碱的生产和使用作为痛风抑制剂可能导致其通过各种废物流释放到环境中。秋水仙碱是秋番红花(Colchicum autumnale)的一种生物碱。如果释放到空气中,在25°C下估计蒸气压为3.2X10-11 mm Hg,表明秋水仙碱将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相的秋水仙碱将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。秋水仙碱含有在波长>290 nm处发色的基团,因此可能容易受到阳光的直接光解。如果释放到土壤中,基于估计的Koc值为1900,秋水仙碱预计迁移性较低。根据估计,从湿润土壤表面的挥发不是重要的命运过程...
症状
皮肤接触:-。
肝毒性
可能性评分:E(不太可能引起明显的肝损伤)。
不良影响
葡萄柚汁可能会增加秋水仙碱的血清浓度。因此,服用葡萄柚汁时可能需要调整秋水仙碱的剂量。如果患者有肝或肾功能损害并正在服用秋水仙碱,应避免葡萄柚汁。
毒性概述
秋水仙碱抑制多种细胞(包括白细胞)中的微管组装,可能是通过结合并干扰微管亚单位微管蛋白的聚合。尽管一些研究发现这种作用可能对秋水仙碱的抗痛风作用没有显著贡献,但最近的一项体外研究表明它可能至少部分参与其中。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
特殊风险人群
yguytiu
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
暴露路径/方式
秋水仙碱口服后迅速吸收,可能来自空肠和回肠。然而,吸收的速率和程度是可变的,取决于片剂溶解速率;胃排空、肠道蠕动和吸收部位pH值的变异性;以及秋水仙碱与胃肠道粘膜细胞中微管结合的程度。
妊娠和哺乳期的影响
截至修订日期,未找到相关已发表信息。





