鬼臼毒素

IPUAC Name：(5R,5aR,8aR,9R)-5-hydroxy-9-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[5,6-f][1,3]benzodioxol-8-one

足叶草毒素、Podophyllotoxin

CAS518-28-5

分子式C22H22O8

分子量414.4 g/mol

危化品

鬼臼毒素是一种有机杂四环化合物，具有呋喃萘并二氧杂环骨架，带有3,4,5-三甲氧基苯基取代基。它存在于鬼臼属(Podophyllum)植物的根和根茎中，用于治疗生殖器疣的外用治疗。它具有抗肿瘤剂、角质溶解药、微管调节剂、微管去稳定剂、抗有丝分裂剂和植物代谢物的作用。它是一种木脂素、有机杂四环化合物和呋喃萘并二氧杂环。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

自然污染源

存在于北美盾叶鬼臼(Podophyllum peltatum L.)，小檗科(Podophyllaceae)的根茎中...也存在于P. emodi中...存在于北美圆柏(Juniperus virginiana L.)，柏科(Cupressaceae)中。

毒性概述

依托泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制拓扑异构酶II诱导DNA断裂。该药物在细胞周期的S晚期和G2早期活性最强。替尼泊苷是一种具有非常相似药理学特性的类似物。鬼臼毒素衍生物在S晚期和G2早期阶段对拓扑异构酶II具有结合活性。例如，依托泊苷结合并稳定酶引起的暂时性断裂，阻碍双链DNA通过的断裂修复，从而停止DNA解旋和复制。已有描述中国仓鼠细胞中对鬼臼毒素或其拓扑异构酶II抑制性衍生物（如依托泊苷(VP-16)）具有抗性的突变体。相互排斥的交叉...

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

人体毒性摘录

人体暴露研究/据报道，在用于癌症治疗的调查性使用中，系统性给予鬼臼毒素后出现的毒性包括：恶心、呕吐、发热、腹泻、骨髓抑制和口腔溃疡。在给予5至10天每日0.5至1毫克/公斤/天的静脉剂量后，出现了显著的血液学毒性，但该毒性是可逆的。在其他较低剂量下也出现了毒性。据报道，系统性给予鬼臼树脂后出现的毒性包括：恶心、呕吐、腹泻、周围神经病变、精神状态改变、嗜睡、昏迷、呼吸急促、呼吸衰竭、白细胞增多、全血细胞增多、血尿、肾衰竭和癫痫发作。

解毒剂和急救

系统性毒性或意外摄入的治疗基本上是支持性治疗。为减少吸收：将皮肤上残留的药物彻底清洗。支持性护理：已知或疑似故意过量的患者应转诊进行精神科咨询。

非人类毒性值

大鼠腹腔注射LD50为15毫克/公斤

暴露路径/方式

将0.05毫升0.5%鬼臼毒素溶液外用涂抹于外生殖器未检测到血清水平。涂抹0.1至1.5毫升后，在涂抹后一至两小时出现1至17纳克/毫升的血清峰值水平。

非人类毒性摘录

/遗传毒性/根据Ames平板回复突变试验（浓度高达5毫克鬼臼毒素，有或无代谢活化）和BALB/3T3细胞（浓度高达0.008微克/毫升无代谢活化和12微克/毫升有代谢活化），鬼臼毒素不具有致突变性。较高剂量下会发生染色体损伤；在小鼠微核试验中，25毫克/公斤（75毫克/平方米体表面积）的鬼臼毒素导致体内染色体断裂和断裂。