阿米替林

IPUAC Name:N,N-dimethyl-3-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,11,13-hexaenylidene)propan-1-amine;hydrochloride

氨甲丙二酯、三环类抗抑郁药

CAS549-18-8
分子式C20H24ClN
分子量313.9 g/mol
危化品

阿米替林盐酸盐是一种有机三环化合物

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

阿米替林

毒性

毒性
8
症状
过量症状包括异常低血压、意识混乱、惊厥、瞳孔放大和其他眼部问题、注意力不集中、嗜睡、幻觉、心脏功能受损、心跳过快或不规则、体温降低、昏沉以及无反应或昏迷。副作用包括:镇静、低血压、视力模糊、口干、便秘、尿潴留、体位性低血压、心动过速、高血压、心电图变化、心力衰竭、记忆力障碍和谵妄,以及在双相抑郁症中诱发轻躁狂或躁狂发作。戒断症状包括胃肠道紊乱、焦虑和失眠。
健康影响
一些罕见的副作用包括耳鸣、低血压、躁狂、精神病、心脏传导阻滞、心律失常、唇和口腔溃疡、锥体外系症状、抑郁和肝毒性。阿米替林表现出强效的抗胆碱能活性,心血管效应包括体位性低血压、心律和传导变化,以及降低癫痫阈值(A308, L1032)。
处理方法
仅在潜在致命过量后一小时内考虑洗胃。如果在摄入后一小时内,给予50克活性炭。在心脏骤停的情况下,延长复苏可能成功。在心律失常的情况下给予碳酸氢钠。(A311)
毒性数据
LD50: 350 mg/kg(口服,小鼠)(A308)
毒性概述
阿米替林代谢为去甲替林,其对去甲肾上腺素和血清素的再摄取抑制几乎相等。阿米替林抑制肾上腺素能和血清素能神经元中负责去甲肾上腺素和血清素摄取的膜泵机制。从药理学角度看,这种作用可能增强或延长神经元活动,因为这些生物胺的再摄取在生理上对终止传导活动很重要。这种对去甲肾上腺素和/或血清素再摄取的干扰被一些人认为是阿米替林抗抑郁作用的基础。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015
暴露路径/方式
口服(A308)口服给药后迅速且良好吸收(由于首过代谢,生物利用度为30-60%)。口服或肌肉注射给药后2-12小时达到血浆峰浓度。
客服