洋地黄毒苷元

IPUAC Name：3-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S,17R)-3,12,14-trihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2H-furan-5-one

异羟基洋地黄毒苷元、地高辛配基

CAS1672-46-4

分子式C23H34O5

分子量390.5 g/mol

危化品

地高辛是一种羟基类固醇，由5β-卡那内酯构成，在20(22)位具有双键，在3β-、12β-和14β-位具有羟基基团。它已从毛地黄属植物物种中分离出来。它具有半抗原和植物代谢物的作用。它是一种3β-甾醇、3β-羟基类固醇、12β-羟基类固醇和14β-羟基类固醇。它是地高辛(1-)的共轭酸。它来源于5β-卡那内酯的氢化物。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

污水浓度

在2000年采集的、受诺曼垃圾渗滤液影响的诺曼市俄克拉荷马州下游地下水站点中，对地高辛进行了检测但未检出；检测限=0.008微克/升(1)。在威斯康星州密尔沃基市南岸水处理厂和琼斯岛水处理厂的出流样品中，地高辛低于4.4纳克/升的检测限。受琼斯岛水处理厂出流和南间隙(出流以南3.2公里)影响的沉积物中，分别检测到浓度为4.9和9.2纳克/克的该化合物(2)。

环境水浓度

地表水：在1999年至2000年间采集的美国易受污染的溪流中未检测到地高辛苷；报告水平=0.008微克/升(1)。在2009年5月15日和2010年4月9日采集的密歇根湖水样本中，地高辛苷低于4.4纳克/升的检测限。样本采集于距离威斯康星州密尔沃基南岸水处理设施最多3.6公里的位置(2)。

水/土壤挥发

地高辛苷的亨利定律常数估计为2.3×10-11大气压-立方米/摩尔(SRC)，使用碎片常数估算法(1)开发。该亨利定律常数表明地高辛苷预计从水和潮湿土壤表面基本不会挥发(2)。基于估计的蒸气压8.4×10-15毫米汞柱(SRC)，通过碎片常数法(1)确定，预计地高辛苷不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。

环境归趋概述

大气归趋：根据大气中半挥发性有机气/粒分配模型(1)，地高辛苷在25°C下的估计蒸气压为8.4×10-15毫米汞柱(SRC)，通过碎片常数法测定(2)，预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相的地高辛苷可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。地高辛苷含有在波长>290纳米处发色的基团(3)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。

环境生物浓缩

使用1.10的log Kow(1)和回归推导方程(2)，计算得到地高辛苷在鱼类中的估计BCF为2.5(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力低(SRC)。

环境非生物降解

由于存在可在环境条件下水解的官能团(2)，预计地高辛苷将在环境中发生水解。地高辛苷不含有在波长>290纳米处发色的基团(2)，因此预计不易受阳光直接光解(SRC)。

土壤吸附/迁移性

使用基于分子连接性指数的结构估算法(1)，地高辛苷的Koc可估计为3500(SRC)。根据分类方案(2)，该估计的Koc值表明地高辛苷在土壤中预计具有轻微的迁移性(SRC)。

人工污染源

地高辛苷是地高辛的代谢物(1,2)。地高辛的生产和作为人和兽用强心剂(2)的给药，可能通过各种废物流导致地高辛苷释放到环境中(SRC)。

沉积物/土壤浓度

沉积物：在2009年5月15日和2010年4月9日采集的密歇根湖沉积物样本中，地高辛苷的检测限为4.4纳克/升，低于该检测限。沉积物在5米深度采集，距离威斯康星州密尔沃基南岸水处理设施最多3.6公里(1)。在美国华盛顿州普吉特海峡贝灵厄姆湾的30个海洋沉积物样本中（2010年4月和6月采集），未检测到地高辛苷(2)。

人类可能接触途径

由于地高辛苷不在美国生产，职业暴露应较低或不存在。一般公众不太可能接触到地高辛苷，除非通过直接使用母体药物地高辛进行治疗。(SRC)

环境归趋/暴露概况

地高辛是地高辛的代谢物。地高辛的生产和作为人用和兽用强心苷的给药可能导致地高辛通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25°C下估计的蒸气压为8.4×10-15毫米汞柱，表明地高辛将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相的地高辛将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。地高辛含有在波长>290纳米处发色的基团，因此可能易受阳光直接光解的影响。如果释放到土壤中，基于估计的Koc为3500，地高辛预计具有轻微的迁移性。根据...

毒性概述

鉴定与用途：地高辛苷是地高辛的代谢物，可通过地高辛的水解产生。人体研究：所有强心苷及其苷元对培养的人细胞和猴细胞的毒性比对源自小鼠、叙利亚仓鼠和中国仓鼠的细胞系高100倍以上。动物研究：研究了细胞内可用的Na+离子对Na+、K+-三磷酸腺苷酶的影响，这种影响可能影响地高辛苷引起钠泵抑制和正性肌力作用的可能性，使用豚鼠心脏的离体左心房进行。当心房以3赫兹刺激时，地高辛苷的正性肌力作用发展比1.5赫兹时更快。正性肌力作用的发展速率取决于o...

相互作用

乙醇与强心固醇的竞争以及地高辛衍生物治疗中安全范围窄，似乎会使那些接受地高辛治疗并同时大量摄入乙醇或其乙醇脱氢酶功能受损的个体面临更高的风险。

人体毒性摘录

/替代和体外测试/ 已确定多种强心苷类物质（包括地高辛苷）对源自人、猴、小鼠、叙利亚仓鼠和中国仓鼠的多种独立细胞系的相对毒性。所有强心苷及其苷元，以及强心生物碱卡萨因，对培养的人细胞和猴细胞的毒性比对源自小鼠、叙利亚仓鼠和中国仓鼠的细胞系高100倍以上。这些差异与物种相关，因为来自同一物种的所有细胞系（正常和转化的细胞），以及来自密切相关物种的细胞（例如，人和猴或小鼠、中国仓鼠和叙利亚仓鼠），对这些药物表现出相似的敏感性。T...

特殊风险人群

非人类毒性摘录

/替代和体外试验/ 检查了细胞内可供Na+、K+-三磷酸腺苷酶利用的Na+离子是否影响地高辛引起钠泵抑制和正性肌力作用的可能性，使用豚鼠心脏的离体左心房进行实验。当心房以3赫兹刺激时，地高辛的正性肌力作用比以1.5赫兹刺激时发展更快。正性肌力作用的发展速率取决于膜去极化的频率，而非收缩。根据乌本苷敏感的86Rb摄取估计的钠泵活性在静息心房中被地高辛以浓度依赖性方式抑制。电刺激增强了这种抑制作用，使浓度-抑制...