3-(6H-benzo[c][1]benzoxepin-11-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine

IPUAC Name：3-(6H-benzo[c][1]benzoxepin-11-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine

CAS1668-19-5

分子式C19H21NO

分子量279.4 g/mol

非危品

多塞平是一种具有抗抑郁和抗焦虑特性的精神药物。它是一种叔胺，可以呈现为 (E) 和 (Z) 非对映异构体，其中 (Z) 非对映异构体对应于 [西多塞平]。多塞平通常产生 5:1 (E):(Z) 外消旋混合物。严格来说，多塞平不是三环类抗抑郁药，但它通常与该类药物相关，因为它与该药物家族的成员包括 [阿米替林]、[氯米帕明]、[去甲替林]、[丙米嗪]、[去甲替林]、[普罗替林] 和 [三甲丙咪嗪] 共享许多特性。多塞平由辉瑞公司开发，并于 1969 年获 FDA 批准为抗抑郁药。然而，它在 2010 年被批准用于治疗失眠。后一种适应症由 Pernix Therapeutics 提出。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

3-(6H-benzo[c][1]benzoxepin-11-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine

毒性

症状

心律失常、严重低血压、惊厥和 CNS 抑制，包括昏迷。心电图的变化，特别是 QRS 轴或宽度的变化，是三环类抗抑郁药中毒的临床显著指标。

肝毒性

可能性评分：C(可能是临床上明显肝损伤的罕见原因)。

不良影响

据报道，甲苯磺丁脲（磺酰脲类）与多塞平（三环类抗抑郁药）联合使用可导致严重低血糖。

健康影响

低血压，体位性晕厥（如果患者从躺/坐位快速站起），心律失常（窦性心动过速、心动过缓、房室传导阻滞）。过敏/毒性反应还包括皮疹，光敏性，胆汁淤积型肝损伤（罕见），肝炎（极罕见），白细胞减少或血小板减少（罕见），粒细胞缺乏症（非常罕见），再生障碍性贫血（罕见）。[维基百科]

处理方法

获取心电图并立即开始心脏监测。保护患者气道，建立静脉通路并开始胃肠道去污染。强烈建议至少进行六小时的观察，包括心脏监测和对中枢神经系统或呼吸抑制、低血压、心律失常和/或传导阻滞以及癫痫发作迹象的观察。如果在此期间任何时间出现毒性迹象，建议延长监测。(L1712)

毒性数据

LD50: 26 mg/kg (静脉注射，小鼠) (A308) LD50: 16 mg/kg (静脉注射，大鼠) (A308)

毒性概述

多塞平的作用机制尚未完全理解。据认为，与阿米替林类似，多塞平通过阻断去甲肾上腺素和血清素在神经元膜上的再摄取来增强它们的作用。然而，多塞平对多巴胺的再摄取有弱抑制作用。多塞平也可能作用于组胺H<sub>1</sub>受体，产生镇静作用，以及β-肾上腺素受体。它也是5-羟色胺(血清素)受体、α1-肾上腺素受体和毒蕈碱胆碱能受体的拮抗剂。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

人体毒性摘录

一名36岁女性在产后2周开始接受多塞平治疗，剂量为10 mg/天，持续约5周。在完全母乳喂养的8周婴儿被发现面色苍白、无力且接近呼吸停止前4天，剂量增至25 mg/天三次。尽管入院后嗜睡和呼吸浅表持续，但婴儿迅速恢复，24小时内恢复正常。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

一名服用2.5克多塞平中毒的患者成功使用活性炭血液灌流治疗，使用AMBERLITE XAD-4树脂6小时。

暴露路径/方式

从胃肠道吸收良好。口服给药后2小时内达到血浆峰浓度。

非人类毒性摘录

在每周接受输注的幼犬中，丙咪嗪的心律失常作用较阿米替林或多塞平弱，并且在给定剂量下引起的血压下降幅度较小。

妊娠和哺乳期的影响

根据审查的研究，尚不清楚多塞平是否会影响生育能力或增加出生缺陷的风险高于背景风险。通常，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby事实表父系暴露，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。马萨诸塞州总医院已组织了一个包括本药物在内的精神药物妊娠登记处。通过https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistry/联系登记处。