4-amino-N-(1,3-thiazol-2-yl)benzenesulfonamide

由于磺胺类药物分布到乳汁中，并且考虑到药物可能对哺乳婴儿产生严重不良反应，应决定是停止哺乳还是停止用药，同时考虑药物对女性的重要性。由于2个月以下婴儿有发生核黄疸的风险，禁止哺乳此类婴儿的妇女使用磺胺类药物。/磺胺类药物/

2000年9月6日，在俄克拉荷马州中部诺曼市垃圾填埋场研究场地的下游收集了渗滤液样品；该垃圾填埋场建于1920年代，于1985年关闭(1)。检测了磺胺噻唑但未检出，报告限值为0.10微克/升(1)。假设有2500头猪，平均体重为180磅，每只动物平均给药量为496毫克/天，美国生猪集约化养殖场日常冲洗水的平均浓度为971微克/升(2)。2002年采集的五个加拿大城市八家污水处理厂最终出水中未检测到磺胺噻唑；检测限为0.004微克/升(3)。在未指定的污水样品中，该化合物的浓度可达低微克/升水平(4)。

地表水：在1999-2000年采集的139条美国溪流中未检测到磺胺噻唑，检测限为0.05微克/升(1)。在2001年从爱荷华州选定城镇和城市上游和下游采集的76个水样中，在高流量、正常流量和低流量条件下均未检测到磺胺噻唑，检测限为0.05微克/升(2)。在2001年11月和12月从一个人口密集、高度城市化的美国排水盆地采集的12条溪流和原水样中未检测到磺胺噻唑，报告水平为0.10微克/升(3)。该化合物在地表水样品中的浓度已达到低微克/升水平(4)。

使用碎片常数估算法，估计磺胺噻唑中性物质的亨利定律常数为5.8X10-14 atm-cu m/mole(SRC)(1)。该亨利定律常数表明中性物质预计基本上不会从水面挥发(2)。pKa值为2.2和7.2(3)表明磺胺噻唑在pH值5至9时将以部分阴离子形式存在，因此从水面挥发预计不是重要的命运过程(4)。基于从碎片常数法确定的估计蒸气压4.2X10-8 mm Hg(SRC)(5)，磺胺噻唑预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。

大气归宿：根据半挥发性有机化合物在大气中的气/粒分配模型(1)，磺胺噻唑在25°C时的估计蒸气压为4.2X10-8毫米汞柱(SRC)，通过片段常数法(2)确定，将在大气环境中同时存在于气相和颗粒相中。气相磺胺噻唑通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC)；该反应在大气中的半衰期估计为7小时(SRC)，根据其在25°C时的速率常数5.4X10-11立方厘米/分子-秒(SRC)计算得出，该常数是通过结构估计法(3)推导的。颗粒相磺胺噻唑可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。磺胺噻唑含有发色团，这些发色团...

使用log Kow值0.05(1)和回归推导方程(2)计算，磺胺噻唑在鱼类中的估计BCF值为3(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF值表明在水生生物中生物富集的潜力低(SRC)。

好氧：向土壤中添加10,000 ppm后，据报道生物降解速率为50 kg/周，作为有效生物降解废物废水土地处理能力分析的一部分(1)。与其他测试的有机硫化合物相比，该速率较慢至中等，最快的是牛磺酸钠，为950 kg/周，最慢的是二乙基二硫代氨基甲酸钠，为10 kt/周(1)。有机硫化合物的生物降解可能导致土壤pH值降低，这是由于硫矿化(1)。通常，磺胺类抗菌剂不易生物降解，并在土壤中持久存在(2)。

磺胺噻唑与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数在25°C时已通过结构估计法(1)估计为5.4X10-11立方厘米/分子-秒(SRC)。这对应于大气中羟基自由基浓度为5X10+5个/立方厘米时的大气半衰期约为7小时(1)。磺胺噻唑预计不会在环境中发生水解，因为两性磺胺类药物表现为弱酸，在碱性环境中比酸性环境中溶解度高得多(4)；它们在强酸或强碱溶液中形成盐(3)。磺胺噻唑预计在大多数天然水中容易发生光降解，因为阴离子形式最容易直接光降解。在水溶液中，直接光解速率被报道...

据报道，磺胺噻唑在 pH 5.2 的壤质砂土中的 Koc 为 200 (Kd 4.9)(1)。在粘土壤土 (pH 6.0，有机质含量 3.1%) 中报道的 Koc 为 97(2)。根据分类方案(3)，这些 Koc 值表明磺胺噻唑在土壤中的预期迁移性为中等至高。磺胺噻唑的 pKa 值为 2.2 和 7.2(4)，表明该化合物在环境中会以阴离子形式部分存在，而阴离子通常不会比其中性形式更强地吸附到含有机碳和粘土的土壤中(5)。然而，由于芳香氨基的高反应性(6,7)，预计芳香胺会强烈结合到土壤中的腐殖质或有机物质中，这表明在某些情况下迁移性可能低得多...

磺胺噻唑的生产和使用作为人类(1)和兽医抗生素(2)可能导致其通过各种废物流(SRC)释放到环境中。

1994年至1998年间，在斯洛文尼亚市场上的2,363个农场和鱼类样品中检测了磺胺噻唑残留物(1)。99.37%的样品中未检测到磺胺类药物(检测限=0.01 mg/kg)；家禽样品中未发现残留物，一半的阳性样品属于猪组织(1)。在一个未指定的样品中检测到磺胺噻唑，浓度在10至50 ng/g湿重之间(1)。

按规定给药后，猪尿液中未检测到磺胺噻唑，检测限为0.01至1.6 mg/L，取决于分析方法(1)。

/水生物种/ 研究了在UV辐射(gamma max 366 nm)照射下使用TiO2催化剂时，水溶液中磺胺醋酰、磺胺噻唑、磺胺甲噁唑和磺胺嘧啶的光催化降解。研究了磺胺类药物及其光降解中间产物在绿藻小球藻水溶液中的生长抑制效应。通过测定光照溶液中的生化需氧量来确定所研究化合物的生物降解性。发现所有研究的磺胺类药物在初始溶液中都抗生物降解，并且对C. vulgaris有毒。相对于C. vulgaris的毒性(EC50值)按以下顺序增加：磺胺醋酰、磺...

磺胺噻唑的生产和使用作为人类和兽医抗生素可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C下估计的蒸气压为4.2X10-8 mm Hg，表明磺胺噻唑将在大气中同时存在于气相和颗粒相中。气相磺胺噻唑将通过与光化学产生的羟基自由基反应而在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为7小时。颗粒相磺胺噻唑将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。磺胺噻唑含有在波长>290 nm处发色的基团，因此可能易受阳光直接光解的影响。如果释放到土壤中，磺胺噻唑预计会...

哮喘 - 由吸入刺激物或过敏原引起的可逆性支气管收缩(细支气管狭窄)。

/流行病学研究/ 在协作围产期项目中，在妊娠前四个月 lunar 月内接受磺胺噻唑治疗的100名妇女的儿童中，先天性异常的频率并未高于预期；在妊娠期间任何时候接受该药物治疗124名妇女的儿童中也是如此。

磺胺类药物可从阴道黏膜吸收并分布到母乳中。不建议在哺乳期母亲中使用，因为磺胺类药物可能导致婴儿高胆红素血症。此外，磺胺类药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏的新生儿发生溶血性贫血。/磺胺类药物/

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

保持呼吸道通畅，必要时辅助通气。如出现昏迷、癫痫发作、低血压、过敏反应和溶血，应予治疗。用静脉晶体液补充胃肠炎导致的体液流失。通过输液维持稳定的尿流以缓解结晶尿...在适当情况下口服给予活性炭。如果活性炭能及时给予，小到中等量摄入后无需洗胃。大多数抗生素以原形从尿中排泄，因此保持足够的尿流很重要。强制利尿的作用尚不清楚。血液透析通常不需要，除非肾功能不全且毒物水平高的患者。/抗菌剂/

LD50 小鼠口服 4500 mg/kg