N-ethyl-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-2-amine

IPUAC Name：N-ethyl-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-2-amine

CAS458-24-2

分子式C12H16F3N

分子量231.26 g/mol

非危品

芬氟拉明是一种二级胺化合物，是1-苯基-2-丙胺，其中一个间位氢被三氟甲基取代，氮上连接的一个氢被乙基取代。它与血清素再摄取泵结合，抑制血清素摄取并释放血清素。血清素水平升高导致血清素受体激活增强，进而增强下丘脑摄食行为中枢的血清素能传递。这抑制了对碳水化合物的食欲。芬氟拉明曾以盐酸盐形式用于治疗糖尿病和肥胖症。在报告了心脏瓣膜病和肺动脉高压后，它已被全球停用...

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

N-ethyl-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-2-amine

毒性

环境水浓度

虽然芬氟拉明的数据不可用(SRC, 2005)，但文献表明，一些源自人类和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不会被完全消除，因此会被排放到受纳水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。另一个担忧是，选定的有机废物化合物可能会降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能会被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。研究表明，几种极性药物活性化合物可以渗透到下层土壤并进入含水层(1)。

水/土壤挥发

使用碎片常数估计法(1)估计芬氟拉明的亨利定律常数为2.7X10-5 atm-cu m/摩尔(SRC)。该亨利定律常数表明芬氟拉明预计会从水面挥发(2)。基于该亨利定律常数，从模型河流(1米深，流速1米/秒，风速3米/秒)(2)挥发的半衰期估计为2天(SRC)。从模型湖泊(1米深，流速0.05米/秒，风速0.5米/秒)(2)挥发的半衰期估计为20天(SRC)。芬氟拉明的亨利定律常数表明它可能从湿润的土壤表面挥发(SRC)。基于估计的蒸气压4.1X10-2 mm Hg(SRC)，预计芬氟拉明不会从干燥的土壤表面挥发(SRC)...

环境归趋概述

大气归宿：根据大气中半挥发性有机气溶胶/颗粒分配模型(1)，芬氟拉明在25 °C时估计蒸气压为4.1X10-2 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，预计在大气中仅以蒸气形式存在。气相芬氟拉明通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC)；该反应在大气中的半衰期估计为4小时(SRC)，根据其在25 °C时的速率常数3.3X10-11 cu cm/分子-秒(SRC)计算得出，该常数使用结构估计法(3)推导得出。芬氟拉明不含有在>290 nm波长处发色的发色团，因此预计不会直接光解...

环境生物浓缩

使用log Kow为3.36(1)和回归推导方程(2)计算得出芬氟拉明的估计BCF为80。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物积累的潜力为中等(SRC)，前提是该化合物不被生物体代谢(SRC)。

环境非生物降解

芬氟拉胺与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数在25°C(SRC)下已通过结构估计方法(1)估算为3.3X10-11 立方厘米/分子-秒。这对应于在大气羟基自由基浓度为5X10+5个/立方厘米(1)时的大气半衰期约为4小时。由于缺乏在环境条件下可水解的官能团，芬氟拉胺预计不会在环境中发生水解(2)。芬氟拉胺不含在>290 nm波长处发色的生色团，因此预计不会受到阳光的直接光解(SRC)。

土壤吸附/迁移性

芬氟拉明的Koc估计值为1,600(SRC)，使用log Kow 3.36(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3)，此估计的Koc值表明芬氟拉明在土壤中预计具有低迁移性。芬氟拉明的pKa为9.6(4)，表明该化合物在环境中将以阳离子形式部分存在，并且阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到有机碳和粘土上(5)。

人工污染源

芬氟拉明以前作为治疗肥胖症的药物生产和使用(1)，可能通过各种废物流(SRC)释放到环境中。

其他环境浓度

关于芬氟拉明的环境浓度没有具体数据可用；然而，由于该化合物作为药物剂量的持续排放到环境中，已被选为监测对象(1)。

人类可能接触途径

芬氟拉明的职业暴露可能发生在生产或使用芬氟拉明的工作场所通过皮肤接触该化合物。普通人群对芬氟拉明的暴露可能仅限于将其作为肥胖治疗药物给药的人。(SRC)

环境归趋/暴露概况

芬氟拉明以前作为治疗肥胖的药物剂量的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，估计在25°C时的蒸气压为4.1X10-2 mm Hg，表明芬氟拉明在大气中将仅以气态形式存在。气相芬氟拉明将通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为4小时。芬氟拉明不含在波长>290 nm处吸收的发色团，因此预计不会受到阳光直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc值为1,600，芬氟拉明预计迁移性低。芬氟拉酸的pKa是...

毒性概述

鉴定：芬氟拉明盐酸盐是一种中枢性作用苯丙胺类减肥药。人体暴露：主要风险和靶器官：急性中枢神经系统刺激，导致心动过速、心律失常、高血压和心血管崩溃。高度依赖和滥用风险。临床效应总结：心血管：心悸、胸痛、心动过速、心律失常和高血压常见；严重中毒可发生心血管崩溃。已有心肌缺血、梗死和心室功能障碍的报道。中枢神经系统(CNS)：CNS刺激、震颤、不安、激动、失眠、运动活动增加、头痛、惊厥、昏迷和反射亢进已有报道。已有中风和脑血管炎的观察....

相互作用

... 事先使用乙胺嗪治疗被发现增强芬氟拉明的致死性，而赛庚啶预处理减轻了芬氟拉明的毒性作用。在芬氟拉胺给药后24小时进行的尸检显示，赛庚啶预处理动物出现广泛的肺泡和肺间质出血。数据表明，高剂量的芬氟拉胺直接导致肺动脉高压，进而引起缺血性心脏损伤。

特殊风险人群

右芬氟拉明的临床研究未包括足够数量的65岁及以上患者，以确定老年患者是否比年轻患者反应不同。由于老年患者通常对影响中枢神经系统的药物更敏感，应谨慎使用右芬氟拉明。还应考虑老年人中常见的肝、肾和/或心功能下降频率增加以及合并疾病和药物治疗的情况。/右芬氟拉明/

非人类毒性摘录

/遗传毒性/ 芬氟拉明是一种用于治疗肥胖症的苯丙胺衍生物，已在瑞士 albino 小鼠的骨髓细胞体内进行了评估，使用两个细胞遗传学终点评估其遗传毒性和致染色体断裂潜力。以0.75、1.5、3.0和5.0 mg/kg b.w.的浓度口服给药，用于研究姐妹染色单体交换频率和染色体畸变(CA)。SCE频率显示阳性剂量反应；1.5 mg/kg是最小有效浓度。芬在所有浓度下都延长了细胞周期。除最小治疗剂量(0.75 mg)外，所有其他剂量(1.5、3.0和5.0 mg)显示受损细胞百分比显著高于对照组。致染色体断裂程度...