氯普鲁卡因

IPUAC Name：2-(diethylamino)ethyl 4-amino-2-chlorobenzoate

2-氯普鲁卡因、氯普鲁卡因盐酸盐

CAS133-16-4

分子式C13H19ClN2O2

分子量270.75 g/mol

非危品

氯普鲁卡因是普鲁卡因中羧基邻位的一个氢原子被氯取代的产物。它以其单盐酸盐形式用作局部麻醉剂，特别适用于口腔手术。与利多卡因相比，其优点是能使血管收缩，从而减少出血。它具有中枢神经系统抑制剂、局部麻醉剂和周围神经系统药物的作用。它是一种苯甲酸酯和单氯苯的成员。它在功能上与2-二乙氨基乙醇和4-氨基-2-氯苯甲酸相关。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

不良影响

对局部麻醉剂的过敏反应非常罕见。酯类局部麻醉剂，如氯普鲁卡因，由于其中一种代谢物对氨基苯甲酸(PABA)的结构与对羟基苯甲酸甲酯相似，可能具有更高的过敏反应发生率。

健康影响

中枢神经系统影响：这些特征表现为兴奋和/或抑制。可能出现不安、焦虑、头晕、耳鸣、视力模糊或震颤，可能发展为惊厥。高剂量或意外的血管内注射可能导致血浆水平升高，并伴有心肌抑制、低血压、心动过缓、室性心律失常，甚至可能发生心脏骤停。神经系统副作用这些观察结果可能包括不同程度的脊髓阻滞（包括完全性脊髓阻滞）、脊髓阻滞继发的低血压、膀胱和肠道控制丧失，以及会阴感觉和性功能丧失。蛛网膜炎，部分下脊髓节段的持续性运动、感觉和/或自主神经（括约肌控制）功能障碍，伴有缓慢恢复（严...

处理方法

处理惊厥以及因药物溶液意外蛛网膜下腔注射引起的通气不足或呼吸骤停的第一步，是立即注意保持气道通畅，并使用能够通过面罩立即提供正压通气的氧气输送系统进行辅助或控制通气。在这些通气措施实施后，应立即评估循环状况，同时记住用于治疗惊厥的药物有时在静脉给药时会抑制循环。如果尽管有充分的呼吸支持惊厥仍持续存在，且循环状况允许，可给予小剂量的超短效巴比妥类药物（如硫喷妥钠或硫戊巴比妥）或...

毒性数据

LD50: 97 mg/kg（静脉注射，小鼠）(A308) LD50: 950 mg/kg（皮下注射，小鼠）(A308)

毒性概述

氯普鲁卡因主要通过抑制钠离子通过周围神经神经元细胞膜上的电压门控钠通道的内流而发挥作用。当钠离子内流被中断时，动作电位无法产生，信号传导因此被抑制。受体位点被认为位于钠通道的胞质（内侧）部分。据推测，氯普鲁卡因结合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体以及烟碱乙酰胆碱受体和血清素受体-离子通道复合物的功能。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

非人类毒性值

LD50 小鼠皮下注射 1069 mg/kg

暴露路径/方式

注射（静脉注射）。局部麻醉药物的全身吸收速率取决于给药的总剂量和浓度、给药途径、给药部位的血管分布以及麻醉注射液中是否存在肾上腺素。

非人类毒性摘录

通过定量测量神经内水肿、细胞质脂滴、神经纤维损伤和施万细胞损伤，来阐明局部麻醉剂诱导的大鼠坐骨神经损伤的发病机制。...对大鼠坐骨神经进行了组织病理学测量，该神经在药物注射后48小时被取出，注射的是三种浓度的局部麻醉剂2-氯普鲁卡因、普鲁卡因、依替卡因或利多卡因中的一种。所有四种药物在通过计算机辅助形态学测量横切1微米厚切片评估的每种损伤指标上均表现出浓度依赖性增加。水肿、脂质包涵物和纤维损伤主要/观察到/位于神经束下区域，在神经束中央程度较轻。...电子显微镜评估...

妊娠和哺乳期的影响

◉ 对哺乳和母乳的影响