(1-hydroxy-1-phosphonoethyl)phosphonic acid

IPUAC Name：(1-hydroxy-1-phosphonoethyl)phosphonic acid

CAS2809-21-4

分子式C2H8O7P2

分子量206.03 g/mol

危化品

依替膦酸是一种1,1-双膦酸，即(乙烷-1,1-二基)双膦酸，在1位具有羟基取代基。它通过化学吸附到磷酸钙表面来抑制羟基磷灰石晶体的形成、生长和溶解。它具有抗肿瘤剂、螯合剂和骨密度保持剂的作用。它是依替膦酸(2-)的共轭酸。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

(1-hydroxy-1-phosphonoethyl)phosphonic acid

毒性

症状

关于依替膦酸急性过量的临床经验极其有限。预计某些患者在大量过量后血清钙会降低。这些患者中也可能出现低钙血症的体征和症状。某些患者可能出现呕吐。在一例事件中，一名18岁女性估计摄入了4800至6000毫克（67至100毫克/千克）的依替膦酸，据报道出现轻度低钙血症（7.52毫克/分升）并伴有手指感觉异常。

不良影响

毒性肺炎 - 因吸入金属烟雾或有毒气体和蒸汽引起的肺部炎症。

毒性概述

双膦酸盐附着于骨组织后，会被破骨细胞吸收，这些是分解骨组织的骨细胞。尽管非氮双膦酸盐的作用机制尚未完全阐明，但现有数据表明它们与骨基质中的羟基磷灰石晶体紧密结合，优先在骨转换增加的部位，并抑制晶体的形成和溶解。其他作用可能包括直接抑制成熟破骨细胞功能、促进破骨细胞凋亡以及干扰成骨细胞介导的破骨细胞活化。依替膦酸不干扰骨矿化。在恶性肿瘤相关的高钙血症中，依替膦酸通过抑制肿瘤诱导的骨吸收和减少...

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

人体毒性摘录

给年轻男性每日静脉注射5 mg 1-羟基亚乙基二膦酸(HEDP)共5天，未改变血液和尿液中钙和磷酸盐水平及其他生化参数。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

暴露路径/方式

口服剂量后吸收的药物量约为3%。

妊娠和哺乳期的影响

◉ 对哺乳和母乳的影响