氯卓安定

IPUAC Name：7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

氯地西泮、氯安定、氯苯二氮卓

CAS2894-67-9

分子式C15H10Cl2N2O

分子量305.2 g/mol

非危品

地洛西泮是一种苯二氮䓬类药物。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

症状

老年患者代谢去甲西泮的速度比年轻患者慢，因此遭受更多的不良反应。

处理方法

应采用一般支持性措施，静脉输液，并保持气道通畅。可使用去甲肾上腺素或间羟胺对抗低血压。透析价值有限。氟马西尼(Anexate)是一种竞争性苯二氮䓬受体拮抗剂，可用作苯二氮䓬过量的解毒剂。特别是，氟马西尼在逆转苯二氮䓬相关的中枢神经系统抑制方面非常有效，但在逆转呼吸抑制方面效果较差。然而，其使用存在争议，因为它有许多禁忌症。禁忌用于长期使用苯二氮䓬的患者、摄入降低癫痫阈物质的患者，或有心动过速或癫痫病史的患者。A...

毒性概述

苯二氮卓类药物非特异性地结合苯二氮卓受体BNZ1（介导睡眠）和BNZ2（影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调性和记忆）。由于苯二氮卓受体被认为与γ-氨基丁酸-A (GABAA)受体偶联，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的效果。抑制性神经递质GABA与位点的结合打开氯离子通道，导致细胞膜超极化，从而阻止细胞进一步兴奋。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

暴露路径/方式

77-87%口服生物利用度，吸收速率相对较慢。给药后1-2小时内达到血浆峰浓度。食物可能延缓吸收，但其他药代动力学变量保持不变。多次给药后去甲西泮会蓄积，但在年轻患者中蓄积较慢。