甲地孕酮

IPUAC Name：(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

去氢甲孕酮、美格孕酮、醋酸甲地孕酮

CAS3562-63-8

分子式C22H30O3

分子量342.5 g/mol

非危品

甲地孕醇是一种3-氧代-4-甾体，是在孕-4,6-二烯-3,20-二酮的6位上被甲基取代、17位上被羟基取代的化合物。它具有抗肿瘤药物、避孕药、合成口服避孕药、食欲增强剂和孕激素的作用。它是一种三级α-羟基酮、17α-羟基甾体、20-氧代甾体和3-氧代-Δ(4)甾体。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

人类可能接触途径

NIOSH（NOES调查1981-1983）统计估计，在美国有432名工人（其中203名为女性）可能接触甲地孕醇(1)。

不良影响

另一个严重的不良反应是糖皮质激素副作用，如新发糖尿病、原有糖尿病恶化、库欣样症状以及继发性肾上腺功能不全的症状，如低血压、疲劳和肌肉无力。有必要评估长期使用的副作用，这些副作用与糖皮质激素副作用以及突然停用甲地孕醇有关，后者已显示出肾上腺抑制的症状。如果患者或处方医师决定停用该药物，应逐渐减量而非突然停用，以最大限度地减少不良反应的风险。[19] 对于从慢性甲地孕醇治疗中撤出的患者，建议使用快速起效的糖皮质激素应激剂量进行经验性治疗...

毒性概述

通常，甲地孕醇的毒性非常轻微，评级为0级或1级。在高达1200毫克/天的剂量下使用甲地孕醇醋酸酯未导致严重的药物不良反应。临床医师应适当调整甲地孕醇的剂量，以预防患有肝和心血管疾病合并症的患者出现毒性。长期治疗后的撤出也是毒性的一个指标，表现为继发性肾上腺功能不全。目前尚无甲地孕醇过量的解毒剂。应向出现过量症状（如腹泻、恶心和呼吸困难）的患者提供支持性治疗。根据产品标签，尚不清楚甲地孕醇是否可通过透析清除，但由于其溶解度低，它...

相互作用

/研究人员/ 评估了孕激素和一种口服活性、结构相关的化合物甲地孕醇醋酸酯在多种耐药性人细胞系中的多药耐药调节作用。在100微摩尔浓度下，两种类固醇均抑制了长春碱光亲和类似物与多药耐药性人神经母细胞瘤SH-SY5Y/VCR细胞中p-糖蛋白的结合（在四唑染料测定中显示对长春新碱的耐药性大于1500倍）。然而，100微摩尔浓度显著增强了(3)H叠氮平哌嗪与p-糖蛋白的结合。低剂量的甲地孕醇醋酸酯在使细胞对长春新碱敏感和增加其(3)H长春新碱积累方面比孕激素更有效。高度耐药的SH-SY5Y/VCR亚系对...

解毒剂和急救

/SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...